2014年临床助理《药理学》章节复习讲义：三十七章

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第三十七单元 抗恶性肿瘤药

　　抗肿瘤药的分类

　　根据抗肿瘤药的作用机制，常用的抗肿瘤药可分为以下五类：

　　1.干扰核酸合成的药物

　　核酸(DNA、RNA)是生物体的重要生命物质，它控制着蛋白质的合成。药物可通过以下环节干扰核酸的合成：

　　(1)二氢叶酸还原酶抑制药：甲氨蝶呤

　　(2)胸苷酸合成酶抑制药：氟尿嘧啶

　　(3)嘌呤核苷酸互变抑制药：巯嘌呤

　　(4)核苷酸还原酶抑制药：羟基脲

　　(5)DNA多聚酶抑制药：阿糖胞苷

　　2.破坏DNA结构与功能的药物

　　(1)烷化剂：环磷酰胺、氮芥、噻替派、白消安、卡莫司汀

　　(2)破坏DNA的铂类配合物：顺铂、卡铂

　　(3)破坏DNA的抗生素类：丝裂霉素、博莱霉素

　　(4)拓扑异构酶抑制剂：喜树碱类如羟喜树碱、鬼臼毒素衍生物如依托泊苷和替尼泊苷。

　　3.干扰转录过程和阻止RNA合成的药物

　　放线菌素、多柔比星、柔红霉素。

　　4.抑制蛋白质合成与功能的药物

　　(1)微管蛋白活性抑制药：长春碱类如长春碱、长春新碱。紫杉醇类如紫杉醇、紫杉特尔。

　　(2)干扰核蛋白体功能的药物：三尖杉生物碱类如三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱。

　　(3)影响氨基酸供应的药物：L-门冬酰胺酶。

　　5.调节体内激素平衡的药物

　　雄激素类、雌激素类、他莫昔芬、糖皮质激素等。

　　常用药物

　　1.环磷酰胺的临床应用

　　本药抗瘤谱较广，对恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、儿童神经母细胞瘤疗效显著。对多发性骨髓瘤、卵巢癌、乳腺癌、神经母细胞瘤、肺癌等也有效。还可作为免疫抑制剂用于某些自身免疫性疾病及器官移植排斥反应等。

　　2.氟尿嘧啶的临床应用

　　对多种肿瘤有效，对消化道癌症和乳腺癌疗效较好;对卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。口服吸收差，多采用静脉注射给药。

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