2017年执业药师《药物化学》精编复习讲义(2)

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　　第二节　药物的结合反应(第Ⅱ相生物结合)

　　掌握要点：

　　①酶催化下将内源性极性小分子(葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽)结合到药物上或药物经第1相生物转化的产物上

　　②代谢结果是产生水溶性物质，有利于排泄

　　③分两步进行(活化、结合)

　　④被结合的基团一般是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子和巯基

　　药物结合反应的类型六类(六个标题)：

　　结合基团：羟基、氨基、羧基、杂环氮原子和巯基

　　例1：吗啡的3、6位羟基和葡萄糖醛酸结合形成苷

　　例2：代谢与药物毒性

　　新生儿不能使氯霉素与葡萄糖醛酸结合排出体外，引起“灰婴综合症”

　　例3：白消安的代谢是与谷胱甘肽结合

　　谷胱甘肽和酰卤的结合是解毒反应

　　五、乙酰化结合反应

　　1.可经乙酰化结合反应代谢的基团有：伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼

　　2.结果是：把亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺

　　例：对氨基水杨酸乙酰化代谢

　　六、甲基化结合反应

　　1.特点：降低被代谢物极性和亲水性

　　2.参与甲基化结合的基团为：酚羟基(ArOH)、氨基(NH 2)、巯基(SH)

　　3.例：肾上腺素，产物为3-O-甲基肾上腺素

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