2017年执业药师《药物化学》精编复习讲义(1)

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　　第一章 药物化学结构与体内生物转化的关系

　　基本概念

　　1.定义：在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再排出体外的过程，称为药物代谢

　　2.研究目的：阐明药理作用特点、作用时程、产生毒副作用的原因

　　3.药物在体内代谢的化学变化类型(分类)

　　药物代谢的分类(分两相)

　　第I相：生物转化(官能团的反应)

　　药物分子进行氧化、还原、水解、羟基化，引入或使分子暴露出极性基团(羟基、羧基、巯基、氨基等)。

　　第II相：生物结合(结合反应)

　　I相的产物与体内内源性分子(葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽)共价键结合生成水溶性的物质，排出体外。

　　第一节　药物的官能团化反应(第I相生物转化)

　　九个标题，主要归为：氧化(羟基化)、还原、水解

　　一、含芳环的药物(氧化)

　　芳环的 氧化，生成酚类化合物。一般在立体位阻小的位置

　　例：苯妥英

　　一个芳环羟基化

　　二、含烯键和炔键的药物(氧化)

　　氧化为环氧化物，再转化为二羟基化合物

　　例：卡马西平

　　经环氧化反应(活性成分)，再进一步转化为二羟基化合物

　　三、含饱和碳原子的药物(氧化)

　　1.氧化成羟基

　　2.长碳链端基的甲基进行ω氧化生成羧基，ω—1氧化为羟基化合物

　　3.羰基α碳：易氧化为羟基化合物

　　例：地西泮羰基α碳的羟基化反应

　　四、含卤素的代谢(氧化脱卤)

　　一部分卤代烃与谷胱甘肽结合排出，其余的氧化脱卤，生成活性中间体，产生毒性。

　　例：氯霉素二氯乙酰基氧化为酰氯，产生毒性

　　五、胺类药物

　　N—脱烷基，脱胺，N—氧化

　　例：普萘洛尔

　　叔胺和含氮芳杂环类：N—氧化反应

　　六、含氧的药物

　　O—脱烷基，醇的氧化，酮的还原

　　例醚类药物：O—脱烷基

　　可待因

　　酮经还原反应生成醇

　　例：美沙酮被还原为美沙醇，引入手性碳

　　七、含硫的药物

　　与氧类似，S—脱烷基，硫氧化，硫还原

　　例：舒林酸是前体药物，在体内还原生成硫醚化合物，具有活性。

　　八、含硝基的药物(还原)

　　1.硝基经还原生成芳香胺类

　　2.中间经过羟胺中间体，可致癌和产生细胞毒

　　九、酯和酰胺药物的代谢(水解)

　　1.酯和酰胺的代谢途径为水解反应

　　2.酰胺较酯水解较慢

　　3.酯和酰胺的可水解性可用于前药设计

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