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一、最佳选择题
1.【正确答案】E
【答案解析】药物的名称有通用名(也称为国际非专利药品名称)、化学名、商品名三大类型。
2.【正确答案】C
【答案解析】其余选项都属于按照形态分类的剂型分类。
3.【正确答案】D
【答案解析】输液瓶铝盖、铝塑组合盖属于Ⅲ类药包材。
4.【正确答案】C
【答案解析】可溶片:水温为 20℃±5℃,应在 3 分钟内全部崩解并溶化。如有1 片不能完全崩解或溶化,应另取 6 片复试,均应符合规定。
5.【正确答案】E
【答案解析】稳定性试验包括影响因素试验、加速试验与长期试验。影响因素试验又包括:高温试验、高湿度试验、强光照射试验。
6.【正确答案】C
【答案解析】化学合成药物中的有机药物、天然药物及其半合成药物都是有机化合物,这些药物都是由一个核心的主要骨架结构(又称母核)和与之相连接的基团或片段(又称为药效团)组成。
7.【正确答案】E
【答案解析】抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合,由于甲磺酸酯是较好的离去基团,先和巯基生成硫醚的结合物,然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。
8.【正确答案】B
【答案解析】作用于神经系统的药物,需通过血脑屏障,应具有较大的脂溶性。
9.【正确答案】A
【答案解析】脂水分配系数可以反应药物的水溶性和脂溶性。药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的,因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。
10. 【正确答案】C
【答案解析】当外界环境的 pH=pKa时,分子型和离子型分别占 50%。
11. 【正确答案】D
【答案解析】AB 属于含芳环的氧化代谢,C 选项卡马西平含有双键经代谢生成环氧化合物,E 选项为酯类的水解,均属于第Ⅰ相生物转化。D 选项是与氨基酸的结合反应属于第Ⅱ相生物转化。
12. 【正确答案】E
【答案解析】参与药物代谢的细胞色素亚型主要有:CYP1A2(4%),CYP2A6(2%),CYP2C9(10%),CYP2C19(2%),CYP2D6(30%),CYP2E1(2%),CYP3A4(50%)。
13. 【正确答案】D
【答案解析】血管紧张素转换酶抑制药类药物用于治疗高血压、充血性心力衰竭(CHF)等心血管疾病。但同时也阻断了缓激肽的分解,增加呼吸道平滑肌分泌前列腺素、慢反应物质以及神经激肽 A 等,导致血压过低、血钾过多、咳嗽、皮疹、味觉障碍等不良反应,特别是干咳是其发生率较高的不良反应。
14. 【正确答案】D
【答案解析】萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。
15. 【正确答案】D
【答案解析】吡罗昔康属于 1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药;布洛芬和萘普生属于芳基丙酸类非甾体抗炎药;吲哚美辛和舒林酸属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。
16. 【正确答案】D
【答案解析】培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物,能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性,影响了叶酸代谢途径,使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的治疗。
17. 【正确答案】E
【答案解析】度洛西汀为一种强效的选择性 5-HT 和 NE 再摄取抑制药;对两者都有高度亲和力,用于治疗重度抑郁症,糖尿病周围神经痛,女性中至重度应激性尿失禁。
18. 【正确答案】A
【答案解析】利用前药原理,将肾上腺素苯环上的两个羟基酯化,获得双特戊酯药物地匹福林,该药物可改善透腹吸收,并延长作用时间。用于治疗开角型青光眼,在眼内角膜酯酶的作用下,迅速水解为肾上腺素而发挥作用,产生散瞳、降眼压作用。
19. 【正确答案】C
【答案解析】ABD 属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂,氟尿嘧啶不是降血糖药物。
20. 【正确答案】B
【答案解析】本题考查西咪替丁的结构类型及特点。西咪替丁的结构中含有咪唑环,故本题答案应选 B。
21. 【正确答案】A
【答案解析】血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的名称为 XX 沙坦。
22. 【正确答案】E
【答案解析】此题重点考查片剂包衣常用的物料。隔离层是在片芯外起隔离作用的衣层,以防止水分透入片芯。常用材料有玉米朊乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液以及明胶浆等。
23. 【正确答案】E
【答案解析】纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的制药用水,不含任何附加剂。可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水,口服、外用制剂配制用溶剂或稀释剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。
24. 【正确答案】C
【答案解析】注射剂应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压。
25. 【正确答案】E
【答案解析】口腔黏膜给药制剂即可治疗局部病变,又可发挥全身治疗作用。
26.【正确答案】C
【答案解析】聚乙二醇类对黏膜产生刺激性,加入约 20%的水润湿或在栓剂表面涂鲸蜡醇、使用硬脂醇薄膜可减轻刺激。
27. 【正确答案】E
【答案解析】栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。它只能外用不能口服,要检查融变时限,不用检查溶化性,中空栓可达到快速释药目的。
28. 【正确答案】C
【答案解析】搽剂系指原料药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液,供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。
29. 【正确答案】E
【答案解析】血浆蛋白结合率高的药物,在白蛋白血症患者的血中药物浓度升高,则 V 值减少。
30. 【正确答案】B
【答案解析】根据公式 V=X0/C0,其中 V 是表观分布容积,X0为静脉剂量,C0为初始浓度。所以 V=80mg/20μg/ml=4L。
31. 【正确答案】C
【答案解析】代谢和排泄过程合称为消除。
32. 【正确答案】A
【答案解析】促胃动力药多潘立酮可以促进胃排空,因此在胃内易破坏的红霉素在胃内的停留时间缩短,破坏减少,吸收增加。
33. 【正确答案】D
【答案解析】药物的分子量大小影响药物肺部吸收。小分子药物吸收快,大分子药物吸收相对较慢。
34. 【正确答案】A
【答案解析】眼部药物的吸收途径主要是角膜渗透和结膜渗透。角膜渗透是眼局部用药的有效吸收途径。
35.【正确答案】B
【答案解析】副作用指在药物治疗剂量时,出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是由于药物的选择性低、作用广泛引起的,一般反应较轻微,多数可以恢复。
36. 【正确答案】A
【答案解析】第一信使是指多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。环磷酸腺苷、环磷酸鸟苷、钙离子和二酰基甘油都是第二信使。
37. 【正确答案】D
【答案解析】继发反应是继发于药物治疗作用之后的不良反应,是治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果。例如,长期应用广谱抗生素,使敏感菌被杀灭,而非敏感菌(如厌氧菌、真菌)大量繁殖,造成二重感染。
38. 【正确答案】D
【答案解析】有些药物对机体的代谢过程可产生多种影响,破坏其动态平衡,使相应的生理功能受损,这是药物呈现毒性作用较常见的方式。如四环素通过干扰肝细胞的代谢过程,抑制三酰甘油从肝内析出,抑制脂肪受体蛋白的合成而导致肝内脂肪堆积形成脂肪肝。
39. 【正确答案】B
【答案解析】质反应中药物的 LD50引起半数实验动物死亡的剂量称半数致死量。其数值越大证明毒性越小。
40. 【正确答案】C
【答案解析】慢代谢者有 80%发生多发性神经炎,而快代谢者仅 20%有此不良反应。这是由于异烟肼在体内可与维生素 B6反应,使后者失活,从而导致维生素 B6缺乏性神经损害,故一般服异烟肼需同时服用维生素 B6以减轻此不良反应。
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