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二、配伍选择题
[41~42]
【正确答案】A、C
【答案解析】化学药是通过化学合成的方式得到的小分子的有机或无机药物。生物制品不同于一般医用药品,它是通过刺激机体免疫系统,产生免疫物质(如抗体)才发挥其功效,在人体内出现体液免疫、细胞免疫或细胞介导免疫。
[43~45]
43.【正确答案】C
【答案解析】离子-偶极,偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物,如酰胺、酯、酰卤、酮等。
44. 【正确答案】A
【答案解析】共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上,例如烷化剂类抗肿瘤药物,与 DNA 中鸟嘌呤碱基形成共价结合键,产生细胞毒活性。
45. 【正确答案】B
【答案解析】药物与生物大分子通过氢键相结合的例子在药物的作用中比比皆是,如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合,其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。
[46~48]
46. 【正确答案】B
【答案解析】酸酸碱碱促吸收,弱酸性药物在酸性的胃中解离少,分子型的多,吸收增加。
47. 【正确答案】B
【答案解析】弱碱性药物在碱性的小肠中解离少,分子型多,吸收增加。
48. 【正确答案】C
【答案解析】弱酸性药物在碱性的肠道中解离多,分子型的少,吸收减少。
[49~51]
49. 【正确答案】D
【答案解析】缬沙坦可和氨氯地平组成复方用于治疗原发性高血压,特别是单药治疗不能充分控制血压的患者,结构中含有四氮唑基团。
50. 【正确答案】B
【答案解析】舒林酸属前体药物,它在体外无效,在体内经肝代谢,甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。
51. 【正确答案】A
【答案解析】对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢,其主要代谢物是与葡萄糖醛酸或硫酸结合产物;极少部分可由 CYP450 氧化酶系统转化成毒性代谢产物 N-羟基衍生物和 N-乙酰亚胺醌。
[52~54]
【正确答案】D、B、A
【答案解析】本题考查缓释、控释制剂常用的辅料和作用。骨架片包括亲水凝胶型骨架片、不溶性骨架片、生物溶蚀性骨架片。亲水性凝胶骨架材料常用羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮等;不溶性骨架材料如常用乙基纤维素、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、硅橡胶等;生物溶蚀性骨架材料常用动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等。大豆磷脂和胆固醇是脂质体形成不可缺的辅料。故本题答案应选择DBA。
[55~56]
55. 【正确答案】C
【答案解析】丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素为薄膜衣材料。
56. 【正确答案】D
【答案解析】泡腾崩解剂是一种专用于泡腾片的特殊崩解剂,最常用的是由碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物。
[57~59]
57. 【正确答案】B
【答案解析】增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。
58. 【正确答案】E
【答案解析】难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等,酰胺或胺类化合物如乙二胺等,一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。
59. 【正确答案】A
【答案解析】潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
[60~62]
【正确答案】E、C、A
【答案解析】混悬型注射剂中常用的助悬剂有:甲基纤维素,羧甲基纤维素钠,明胶等;常用的抑菌剂有:苯甲醇,三氯叔丁醇等;而氯化钠是调节渗透压;盐酸调节 pH;焦亚硫酸钠是抗氧剂。
[63~66]
【正确答案】D、C、B、A
【答案解析】前体脂质体是将脂质吸附在极细的水溶性载体;长循环脂质体是用PEG 修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性,从而降低与单核巨噬细胞的亲和力,前体脂质体是将脂质吸附在极细的水溶性载体;长循环脂质体是用 PEG 修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性,从而降低与单核巨噬细胞的亲和力,延长循环时间;免疫脂质体表面联接抗体,对靶细胞进行识别,提高脂质体的靶向性;利用在相变温度时,脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。
[67~69]
【正确答案】C、B、A
【答案解析】本题考查药物微囊化材料。合成高分子囊材有非生物降解的和生物降解的两类。前者有聚酰胺、聚乙烯醇、硅胶等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。半合成高分子囊材有羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素等,其中乙基纤维素不溶于水。明胶属于天然的高分子材料。枸橼酸是有机酸,不是高分子材料。β-CYD 属于环糊精,是包合材料。故本题答案应选 CBA。
[70~73]
70. 【正确答案】D
【答案解析】选项中只有维生素 C 可以作为抗氧剂使用。
71. 【正确答案】B
【答案解析】常用的抛射剂有氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体。七氟丙烷属于氢氟烷烃。
72. 【正确答案】C
【答案解析】选项中只有聚山梨酯-80 是表面活性剂。
73. 【正确答案】A
【答案解析】常用的潜溶剂是醇类和甘油。
[74~75]
74. 【正确答案】C
【答案解析】tmax是达峰时间,达峰时间最长的是 C。
75. 【正确答案】A
【答案解析】Cmax是峰浓度,Cmax最大的是 A。
[76~77]
76. 【正确答案】A
【答案解析】达坪分数用 fss表示,所以选 A。
77. 【正确答案】C
【答案解析】血药浓度用 C 表示,所以在选项 CE 中选择,单室模型血管外给药公式中含有吸收系数 F,所以选 C。E 是单室模型静脉滴注给药血药浓度公式。
[78~80]
78. 【正确答案】C
【答案解析】时辰药效学和时辰毒理学是研究机体对药物效应呈现的周期性节律变化规律的学科,分别以有效性或毒性作为研究重点。
79. 【正确答案】E
【答案解析】时辰药动学是研究药物在体内过程中的节律变化。
80. 【正确答案】B
【答案解析】时间生物学是一门以研究生物节律,即生命活动的周期规律及其产生机制与应用的新兴交叉性生命学科。时辰药理学研究药物与生物的内源性周期节律变化的关系,是在对药物治疗效果进行研究的基础上,根据机体生物节律,选择合理药物用药时间的药理学分支学科。
[81~82]
【正确答案】C、B
【答案解析】本题考点是药物与受体结合的特点,5 项,口诀:多吃灵芝可以特别饱。受体具有饱和性、特异性、可逆性、灵敏性和多样性等。依据字面意思理解和解题。故本组题选 C、B。
[83~85]
83. 【正确答案】A
【答案解析】受体脱敏是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
84. 【正确答案】C
【答案解析】受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象,可因长期应用拮抗药或激动药水平降低,造成受体数量或敏感性提高。
85. 【正确答案】E
【答案解析】同源脱敏是指只对一种类型受体的激动药的反应下降,而对其他类型受体激动药的反应性不变。
[86~88]
86.【正确答案】A
【答案解析】普鲁卡因胺可致狼疮样综合征。
87. 【正确答案】B
【答案解析】异烟肼可诱发慢性坏死性肝炎。
88. 【正确答案】C
【答案解析】造影剂可导致梗阻性急性肾功能衰竭。
[89~93]
【正确答案】A、C、D、E、B
【答案解析】本题考察不良反应的定义和分类,注意掌握。
[94~96]
94. 【正确答案】A
【答案解析】有些药物并无特异性作用机制,而主要与理化性质有关。如消毒防腐药对蛋白质有变性作用,因此只能用于体外杀菌或防腐,不能内服。
95. 【正确答案】C
【答案解析】解热镇痛抗炎药阿司匹林通过抑制环氧酶(COX)发挥作用。
96. 【正确答案】D
【答案解析】有些药物通过补充生命代谢物质,治疗相应的缺乏症,如铁剂治疗缺铁性贫血;胰岛素治疗糖尿病;补充维生素、多种微量元素。
[97~100]
97. 【正确答案】A
【答案解析】服用异烟肼患者慢代谢者有 80%发生多发性神经炎,发生肝损害者中 86%是快代谢者。
98. 【正确答案】B
【答案解析】服用异烟肼患者慢代谢者有 80%发生多发性神经炎,发生肝损害者中 86%是快代谢者。
99. 【正确答案】C
【答案解析】血浆假性胆碱酯酶缺乏的人对琥珀胆碱水解灭活能力减弱,常规剂量应用时可引起呼吸麻痹时间延长。
100. 【正确答案】E
【答案解析】乙醛脱氢酶缺乏者饮酒后血中乙醛水平明显升高,导致儿茶酚胺介导的血管扩张以及营养障碍症状,出现面部潮红、心率增快、出汗、肌无力等不良反应。
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