A1型题

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 肠溶性载体材料

　　(1)纤维素类：常用的有邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素(HPMCP，其商品有两种规格，分别为HP-50、HP-55)以及羧甲乙纤维素(CMEC)等。

　　(2)聚丙烯酸树脂类：常用Eudragit L100和Eudragit S100，分别相当于国产Ⅱ号及Ⅲ号聚丙烯酸树脂。前者在pH6.0以上的介质中溶解，后者在pH7.0以上的介质中溶解，有时两者联合使用，可制成较理想的缓释固体分散体。

　　2、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 难溶性载体材料常用的有乙基纤维素(EC)、含季铵基的聚丙烯酸树脂Eudragit(包括E、RL和RS等几种)，其他类常用的有胆固醇、γ-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、蜂蜡、巴西棕榈蜡及氢化蓖麻油、蓖麻油蜡等脂质材料，均可制成缓释固体分散体。

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 用固体分散技术制备的滴丸，吸收迅速、生物利用度高。

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 难溶性载体材料：常用的有乙基纤维素(EC)、含季铵基的聚丙烯酸树脂Eudragit(包括E、RL和RS等几种)，其他类常用的有胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、蜂蜡、巴西棕榈蜡及氢化蓖麻油、蓖麻油蜡等脂质材料，均可制成缓释固体分散体。

　　5、

　　【正确答案】 A

　　6、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 PEG类、聚维酮、甘露醇、泊洛沙姆均可以作为固体分散体的水溶性载体材料，乙基纤维素、丙烯酸树脂RL型为难溶性固体分散体载体材料。

　　7、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 包合物的特点：药物作为客分子经包合后，溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释放速率，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。

　　8、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 包合物是指一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中而形成的独特形式的络合物。这种包合物由主分子和客分子两种组分加合而成。环糊精的立体结构为上窄下宽两端开口的环状中空圆筒状，内部呈疏水性，开口处为亲水性。小分子的挥发油成分可进入环糊精的中腔形成包合物。

　　9、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 葡糖基-β-CD为常用的包合材料，包合后可提高难溶性药物的溶解度，促进药物的吸收，降低溶血活性，还可作为注射用的包合材料。

　　10、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 生物半衰期：生物半衰期(t1/2)为2～8h的药物最适合制备缓控释制剂。(t1/2)很短(<1h)的药物，制成缓控释制剂比较困难。t1/2很长(>12h)的药物本身作用时间很长，从体内蓄积的可能性考虑，不宜制备缓控释制剂，从减少毒副作用的角度考虑，有必要制备缓控释制剂。

　　11、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 溶蚀性骨架材料：是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质，如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。由于固体脂肪或蜡在介质中逐渐溶蚀，药物从骨架中释放。因此，释放速率取决于骨架材料的用量及其溶蚀性，一些增加骨架材料溶蚀性的表面活性剂，如硬脂酸钠、三乙醇胺等可在不同程度上增加药物的释放速率。

　　12、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 扩散原理 药物以扩散作用为主释放药物的过程，包括三个方面：①通过水不溶性膜扩散;②通过含水性孔道的膜扩散;③通过聚合物骨架扩散。利用扩散原理达到缓控释作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以减小扩散速度、制成乳剂和植入剂等。

　　13、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 缓释、控释制剂的特点与普通制剂相比缓释、控释制剂主要特点表现在以下几方面：

　　(1)减少给药次数，避免夜间给药，增加患者用药的顺应性。

　　(2)血药浓度平稳，避免“峰谷”现象，避免某些药物对胃肠道的刺激性，有利于降低药物的毒副作用。

　　(3)增加药物治疗的稳定性。

　　(4)可减少用药总剂量，因此，可用最小剂量达到最大药效。

　　14、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 渗透泵片控释的原理

　　当渗透泵片置于胃肠道或人工胃肠液中时，由于薄膜的半透性，只允许胃肠液中的水通过半透膜进入渗透泵内，泵内的药物溶液不能通过半透膜进入胃肠液。由于渗透活性物质的存在，片芯内药物溶解形成饱和溶液，渗透压4053～5066kPa(体液渗透压760kPa)。由于渗透压的差别，药物由释药小孔持续流出，流出的药物量与渗透进入膜内的水量相等，直到片芯内的药物溶解殆尽为止。

　　15、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 药物以扩散作用为主释放药物的过程，包括三个方面：①通过水不溶性膜扩散;②通过含水性孔道的膜扩散;③通过聚合物骨架扩散。利用扩散原理达到缓控释作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以减小扩散速度、制成乳剂和植入剂等。

　　16、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 根据Noyes-whitney方程式，通过减小药物的溶解度，降低药物的溶出速度，可使药物缓慢释放，达到延长药效的目的。利用溶出原理达到缓释作用的方法很多，包括制成溶解度小的盐或酯类、与高分子化合物生成难溶性盐类、控制颗粒大小等。

　　17、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 不溶性骨架片 骨架材料有不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物或无毒塑料等。如聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、乙基纤维素等。

　　18、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于峰浓度，加之耐药性问题，一般不宜制成缓控释制剂。

　　虽然缓控释制剂有其优越性，但并非所有药物都适合制备缓释、控释制剂，如剂量很大的药物(一般指>1.0g);半衰期很短的药物(t1/2<1h);半衰期很长的药物(t1/2>24h);不能在小肠下端有效吸收的药物;药效剧烈的药物;溶解度小、吸收无规则或吸收差的药物;有特定吸收部位的药物等均不适合制备缓控释制剂。

　　19、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 溶蚀性骨架材料：是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质，如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。此题符合的只有选项D。

　　20、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 测定缓、控释制剂释放度至少应测定3个取样点。第一点为开始0.5～1h的取样点(累计释放率约30%)，用于考察药物是否有突释;第二点为中间的取样点(累计释放率约50%)，用于确定释药特性;最后的取样点(累计释放率约>75%)，用于考察释放量是否基本完全。

　　21、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 测定缓、控释制剂释放度至少应测定3个取样点。第一点为开始0.5～1h的取样点(累计释放率约30%)，用于考察药物是否有突释;第二点为中间的取样点(累计释放率约50%)，用于确定释药特性;最后的取样点(累计释放率约>75%)，用于考察释放量是否基本完全。

　　22、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 渗透泵型片剂是利用渗透压原理制成的控释片剂，能均匀地恒速释放药物。它是由水溶性药物制成片芯，外面用水不溶性聚合物包衣，形成半透性膜壳，水可渗进膜内，而药物不能渗出。片面用激光开一细孔。当与水接触后，水即渗入膜内，使药物溶解形成饱和溶液，由于膜内外存在很大的渗透压差，使药物溶液由细孔持续流出。故只要膜内药物维持饱和溶液状态，释药速率恒定，即以零级速率释放药物。胃肠液中的离子不会渗透进入半透膜，故渗透泵型片剂的释药速度与pH无关，在胃内与肠内的释药速度相等。其缺点是造价贵。普通包衣片所用的膜材、控释原理等均与渗透泵片有明显不同。故本题答案选择C。

　　23、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 控释制剂是指在规定释放介质中，按要求缓慢恒速或接近恒速地释放药物。

　　24、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 虽然缓控释制剂有其优越性，但并非所有药物都适合制备缓释、控释制剂，如剂量很大的药物(一般指>1.0g);半衰期很短的药物(t1/2<1h);半衰期很长的药物(t1/2>24h);不能在小肠下端有效吸收的药物;药效剧烈的药物;溶解度小、吸收无规则或吸收差的药物;有特定吸收部位的药物等均不适合制备缓控释制剂。

　　25、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散系数、包衣、制成微囊、不溶性骨架片、植入剂、药树脂、乳剂等。

　　26、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 利用溶出原理达到缓释作用的方法很多，包括制成溶解度小的盐或酯、控制粒子大小及将药物包藏于具有缓释作用的骨架材料中等。

　　27、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 影响口服缓控释制剂的设计的理化因素包括:药物剂量大小、pKa解离度、水溶性、油/水分配系数和稳定性。生物半衰期、吸收和代谢为影响口服缓控释制剂的设计的生理因素。

　　28、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 PEG为水溶性固体分散体的载体材料，将药物高度分散其中，可促进药物溶出，起到速效、高效的作用，因此不可用于制备口服缓控释制剂，而A.B.D.E选项均为制备口服缓控释制剂的常用方法。

　　29、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 渗透泵型片剂是利用渗透压原理制成的控释片剂，能均匀地恒速释放药物。它是由水溶性药物制成片芯，外面用水不溶性聚合物包衣，形成半透性膜壳，水可渗进膜内，而药物不能渗出。片面用激光开二细孔。当与水接触后，水即渗入膜内，使药物溶解形成饱和溶液，由于膜内外存在很大的渗透压差，使药物溶液由细孔持续流出。所以该片剂控释原理为膜内渗透压大于膜外，将药物从细孔压出。减小溶出、减慢扩散、片外包控释膜及片外渗透压大于片内，均不是渗透泵型片剂控释的基本原理。

　　30、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 经皮吸收制剂的吸收需要透皮过程，影响因素多，速度慢，因而不属于速释制剂。

　　31、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 经皮吸收制剂是经皮肤敷贴方式给药，药物通过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环到达有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。其既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用。经皮吸收制剂的优点有：能避免胃肠道及肝的首过作用，可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应、减少胃肠道给药的副作用，延长有效作用时间、减少用药次数，使用方便，可随时给药或中断给药，改善病人的顺应性，不必频繁给药等。

　　32、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 羟丙甲纤维素简称HPMC。

　　33、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 脂质体的膜材主要由磷脂与胆固醇构成，这两种成分是形成脂质体双分子层的基础物质，由它们所形成的“人工生物膜”易被机体消化分解。

　　34、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 复凝聚法是经典的微囊化方法，适合于难溶性药物的微囊化。可作复合材料的有明胶与阿拉伯胶(或CMC或CAP等多糖)、海藻酸盐与聚赖氨酸、海藻酸盐与壳聚糖、海藻酸与白蛋白、白蛋白与阿拉伯胶等。

　　35、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 利用天然的或合成的高分子材料(统称为囊材)作为囊膜，将固态药物或液态药物(统称为囊心物)包裹而成药库型微型胶囊，简称微囊。

　　36、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 单凝聚法：是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法，在相分离法中较常用的一种方法。

　　37、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 微囊的制备：

　　1.物理化学法：(1)单凝聚法(2)复凝聚法(3)溶剂-非溶剂法(4)改变温度法(5)液中干燥法

　　2.物理机械法

　　3.化学法有界面缩聚法和辐射交联法。

　　38、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 明胶-阿拉伯胶是复合材料用于复凝聚法。

　　单凝聚法：是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法，在相分离法中较常用的一种方法。

　　39、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 微囊的常用的囊材有天然高分子囊材、半合成高分子囊材、合成高分子囊材三类。如乙基纤维素、苄基纤维素、醋酸纤维素丁酯、聚氯乙烯、聚乙烯、聚乙酸乙烯酯、苯乙烯-马来酸共聚物等。微球的载体多数应用生物降解材料，如蛋白类(明胶、清蛋白等)、糖类(琼脂糖、淀粉、葡聚糖、壳聚糖等)、合成聚酯类(如聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物等)。磁性微球是将磁性铁粉包入微球中。脂质体的膜材主要由磷脂与胆固醇构成。

　　40、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 相分离法包括：单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法、液中干燥法。喷雾干燥法、多孔离心法属于物理机械法，界面缩聚法、乳化交联法属于化学法。故本题答案选择B。

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