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氨基苷类抗生素

第一节 概述

　　【主要家族成员】

　　链霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、卡那霉素、新霉素、大观霉素等。

　　【抗菌作用和机制】

　　一、抗菌作用(静止期杀菌药)

　　1、各种需氧革兰阴性杆菌包括大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、志贺菌属枸櫞酸杆菌属具有强大抗菌活性。

　　2、对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用。

　　3、对淋球内瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等革兰阴性球菌作用差。

　　4、对MRSA和MRSE也有较好抗菌活性。

　　杀菌特点：

　　1、杀菌速率和杀菌持续时间与浓度正相关。

　　2、仅对需氧菌有效。

　　3、PAE时间长，且持续时间与浓度正相关。

　　4、具有初次接触效应(first exposure effect, FEE)，即细菌首次接触，能被迅速杀死。

　　5、在碱性环境抗菌活性强。

　　二、作用机制

　　1、与细菌体内核糖体70S亚基始动复合物的形成。

　　2、选择性与细菌体内核糖体30S亚基上靶位结构结合，使A位扭曲，导致异常或无功能蛋白质合成。

　　3、阻止肽链释放因子进入A位，使合成好的肽链不能释放。

　　4、抑制核糖体70S亚基的解离，使核糖体循环受阻。

　　三、耐药机制

　　1、产生修饰氨基糖苷类的钝化酶，使药物灭活。

　　2、膜通透性降低，使进入菌体内药物减少。

　　3、靶位修饰，使药物与30S亚基亲和力降低。

　　四、体内过程

　　1、口服难吸收，以注射给药为主，通常不静脉给药(为什么?)

　　2、血浆蛋白结合低，主要分布在细胞外液，外淋巴由高浓度聚集(耳毒性、肾毒性)。

　　3、代谢与排泄：体内不代谢，以原型经肾小球滤过排出体外。

　　五、临床应用

　　1、主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致全身感染：脑膜炎、呼吸道、泌尿道、胃肠道、皮肤软组织、烧伤、创伤及骨关节感染。

　　2、链霉素、卡那霉素对结核杆菌有效。

　　六、不良反应

　　1、耳毒性(新霉素最强，奈替米星最弱)。

　　2、肾毒性(新霉素最强，奈替米星最弱)。

　　3、神经肌肉麻痹。

　　4、过敏反应。

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