2023年执业药师《药一》精选试题及答案（9）

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　　药物结构与性质对药物活性的影响

　　1、【最佳选择题】立体异构对药效的影响不包括(　　)。

　　A. 几何异构

　　B. 对映异构

　　C. 构象异构

　　D. 结构异构

　　E. 官能团间的距离

　　参考答案：D

　　参考解析：本题考查药物立体结构对药效的影响。药物立体结构对药效的影响主要有药物的手性(光学异构，即对映异构)、几何异构和构象异构，官能团间的距离也会有所影响。不包括结构异构，因此本题选D。

　　2、【最佳选择题】对映异构体中一个有活性，一个无活性的手性药物是(　　)。

　　A、氨己烯酸

　　B、氯胺酮

　　C、扎考必利

　　D、普罗帕酮

　　E、氯苯那敏

　　参考答案：A

　　参考解析：本题考查药物的结构与作用中药物手性结构对药物活性的影响。手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有以下几个方面：

　　1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度。代表药物有普罗帕酮、氟卡尼;

　　2.对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同。如组胺类抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体;

　　3.对映异构体中一个有活性，一个没有活性。例如抗高血压药物甲基多巴，仅L-构型的化合物有效。氨己烯酸只有(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂;

　　4.对映异构体之间产生相反的活性。抗精神病药扎考必利通过作用于5-HT3受体而起效，其中(R)-对映体为

　　5-HT3受体拮抗剂，(S)-对映体为5-HT3受体激动剂;

　　5.对映异构体之间产生不同类型的药理活性，这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模式。右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药。对映异构体奎宁为抗疟药，奎尼丁则为抗心律失常药;

　　6.一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用。氯胺酮为中枢性麻醉药物，只有R-(+)-对映体才具有麻醉作用，而S-(-)-对映体则产生中枢兴奋作用。

　　3、【最佳选择题】司帕沙星由于喹啉酮环5位引入氨基，增加了4一酮基一3一羧基与DNA螺旋酶的结合，抗金黄色葡萄球菌活性比环丙沙星强16倍，这种情况属于(　　)。

　　A.几何异构(顺反异构)对药物活性的影响

　　B.构象异构对药物活性的影响

　　C.手性结构对药物活性的影响

　　D.理化性质对药物活性的影响

　　E.电荷分布对药物活性的影响

　　参考答案：E

　　参考解析：本题考查的是药物立体结构、理化性质对药物活性的影响。司帕沙星5位氨基给电子使4一酮基一3一羧基上的电子密度增强，增加与靶点结合力,活性大于环丙沙星，属于电荷分布改变对药物活性影响。

　　4、【最佳选择题】组胺可同时作用于组胺H1和H2受体产生不同的生理活性，产生该现象的原因是(　　)。

　　A.几何异构

　　B.构型异构

　　C.代谢异构

　　D.构象异构

　　E.组成成分

　　参考答案：D

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