2023年执业药师《药一》精选试题及答案（7）

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　　中枢神经系统疾病用药

　　材料题 根据以下材料，回答第1题 患者，男，56岁，近来因家庭变故出现焦虑相关的精神和躯体症状，入睡困难，多梦易惊醒，诊断为焦虑症。核查其用药记录，患者在服用氨氯地平、阿托伐他汀钙。

　　1、【综合分析选择题】用于缓解焦虑症状，A\C环上均有吸电子基团CI,对中枢神经的抑制作用较强的是(　　)。

　　A. 地西泮

　　B. 氟西泮

　　C. 劳拉西泮

　　D. 氯硝西泮

　　E. 咪达唑仑

　　参考答案：C

　　参考解析：劳拉西泮：A环和C环上均有吸电子基团CI,对中枢神经的抑制作用比较强;适用于焦虑障碍的治疗或用于缓解焦虑症状以及与抑郁症状相关的焦虑的短期治疗。

　　2、【多项选择题】以下叙述与美沙酮相符的是(　　)。

　　A. 含有5-庚酮结构

　　B. 含有一个手性碳原子

　　C. 属于哌啶类合成镇痛药

　　D. 临床常用外消旋体

　　E. 可用于戒除海洛因成瘾

　　参考答案：BDE

　　参考解析：临床上美沙酮被用于治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。本品的安全窗较小，有效剂量与中毒量较接近。美沙酮结构中含有一个手性碳原子，其R-对映异构体的镇痛活性是S-对映异构体的两倍，临床常用美沙酮的外消旋体。

　　3、【多项选择题】原形与代谢产物均具有抗抑郁作用的药物有()(　　)。

　　A. 舍曲林

　　B. 文拉法辛

　　C. 氟西汀

　　D. 帕利哌酮

　　E. 阿米替林

　　参考答案：ABCE

　　参考解析：本题考查常用药物的结构特征和作用。抗抑郁药物有：1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂。(1)二苯并氮䓬类，丙米嗪及其活性代谢产物地昔帕明;(2)二苯并庚二烯类，阿米替林及其活性代谢产物去甲替林;

　　(3)二苯并噁嗪类，多塞平;2.5-羟色胺重摄取抑制剂。氟西汀及其活性代谢产物去甲氟西汀，舍曲林及其活性代谢产物N-去甲舍曲林，文拉法辛及其活性代谢产物O-去甲文拉法辛，西酞普兰及其活性代谢产物N-去甲基西酞普兰。因此选项ABCE均具有抗抑郁作用。D选项帕利培酮为抗精神病药利培酮的活性代谢产物，也具有抗精神病作用，无抗抑郁作用。

　　4、【多项选择题】苯二氮䓬类镇静催眠药的构效关系包括(　　)。

　　A. 1，2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反应，引起药物失活

　　B. 4，5位双键还原后活性降低，该双键在酸性条件下易水解开环失去活性，但在碱性条件下又重新关环恢复药效

　　C. A环被其他杂环置换，活性消失

　　D. B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团

　　E. C环的苯环2位引入体积小的吸电子基团可使活性增强

　　参考答案：ABDE

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