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2021年执业药师考试《药二》经典试题及答案(6)

来源:考试吧 2021-05-24 9:23:06 要考试,上考试吧! 执业药师万题库
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  抗帕金森病

  苯海索的适应证不包括

  A 帕金森病

  B 药物引起的锥体外系反应

  C 肝豆状核变性

  D 临产前止痛

  E 面肌痉挛

  正确答案:D  

  答案解析:苯海索[适应证]①用于治疗帕金森病,脑炎后或动脉硬化引起的帕金森综合征。主要用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者。②药物引起的锥体外系反应。③肝豆状核变性、痉挛性斜颈和面肌痉挛。

  关于左旋多巴的药理作用与作用机制,叙述正确的有

  A 左旋多巴本身并无药理活性

  B 左旋多巴可通过血一脑脊液屏障

  C 左旋多巴大多进入脑内

  D 左旋多巴可刺激突触后多巴胺受体

  E 左旋多巴对轻中度患者的疗效较好,重度或老年人则较差

  正确答案:ABE  

  答案解析:本题考查左旋多巴的作用特点。左旋多巴体内合成去甲肾上腺素、多巴胺(DA)等的前体,其本身并无药理活性,可通过血一脑脊液屏障,在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广,故本药大多在脑外脱羧成多巴胺,仅少部分(约1%)进入脑内。在脑内形成的多巴胺刺激突触后多巴胺受体,使随意神经冲动得以传导至下一个神经元,可改善帕金森病的症状。治疗帕金森病时,对轻中度患者的疗效较好,重度或老年人则较差。故正确答案为ABE。

  关于抗帕金森药的叙述,正确的有

  A 左旋多巴的不良反应主要由于用药时间较长、外周产生的多巴胺过多引起

  B 苯海索严重的不良反应主要是停药后可出现戒断症状

  C 老年人长期应用苯海索易促发青光眼

  D 恩他卡朋在胃肠道能与铁形成螯合物

  E 苯海索与金刚烷胺合用时可发生麻痹I生肠梗阻

  正确答案:ABCDE  

  答案解析:本题考查抗帕金森药的不良反应、药物相互作用及临床应用注意。(1)左旋多巴的不良反应主要由于用药时间较长、外周产生的多巴胺过多引起。(2)苯海索与金刚烷胺、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药帕吉林及丙卡巴肼合用时,可加强抗胆碱作用,并可发生麻痹性肠梗阻。(3)苯海索严重的不良反应主要是停药后可出现戒断症状,包括焦虑、心动过速、直立性低血压、因睡眠质量差而导致的颓废,还可发生锥体外系综合征及一过性精神症状恶化。(4)老年人长期应用易促发青光眼。(5)恩他卡明在胃肠道能与铁形成螯合物,本药和铁制剂的服药间隔至少应为2~3小时。故正确答案为ABCDE。

  帕金森病对症治疗最有效的药物是

  A 左旋多巴

  B 恩他卡朋

  C 苯海索

  D 司来吉兰

  E 金刚烷胺

  正确答案:A  

  答案解析:本题考查抗帕金森药的药理作用与作用机制。(1)恩他卡朋是儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的选择性、可逆性抑制药。与左旋多巴/卡比多巴合用,可阻止3-O-甲基多巴的形成,降低3-O-甲基多巴的血浆浓度,增加左旋多巴进入脑组织的药量,延长左旋多巴的消除半衰期。本药可延长和稳定左旋多巴对帕金森病的治疗作用。(2)苯海索可以部分阻滞神经中枢(纹状体)的胆碱受体,抑制乙酰胆碱的兴奋作用,同时抑制突触间隙中多巴胺的再摄取,使基底核的胆碱与多巴胺的功能获得平衡有关。用药后可减轻流涎症状,缓解帕金森病症状及药物诱发的锥体外系症状,但迟发性运动障碍不会减轻,反而加重。(3)司来吉兰为单胺氧化酶抑制药(MAOI),可选择性地抑制脑内的单胺氧化酶B(MAO—B),还能抑制突触前膜对多巴胺的再摄取,从而提高多巴胺的活性,改善帕金森病的相关症状。一日服用本药10mg几乎可完全抑制脑内MAO—B。本药与MAO—B的结合是不可逆的。故正确答案为D。

  治疗帕金森病时,单用无效的COMT抑制剂是

  A 左旋多巴

  B 恩他卡朋

  C 苯海索

  D 司来吉兰

  E 金刚烷胺

  正确答案:B  

  答案解析:本题考查抗帕金森药的药理作用与作用机制。(1)恩他卡朋是儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的选择性、可逆性抑制药。与左旋多巴/卡比多巴合用,可阻止3-O-甲基多巴的形成,降低3-O-甲基多巴的血浆浓度,增加左旋多巴进入脑组织的药量,延长左旋多巴的消除半衰期。本药可延长和稳定左旋多巴对帕金森病的治疗作用。(2)苯海索可以部分阻滞神经中枢(纹状体)的胆碱受体,抑制乙酰胆碱的兴奋作用,同时抑制突触间隙中多巴胺的再摄取,使基底核的胆碱与多巴胺的功能获得平衡有关。用药后可减轻流涎症状,缓解帕金森病症状及药物诱发的锥体外系症状,但迟发性运动障碍不会减轻,反而加重。(3)司来吉兰为单胺氧化酶抑制药(MAOI),可选择性地抑制脑内的单胺氧化酶B(MAO—B),还能抑制突触前膜对多巴胺的再摄取,从而提高多巴胺的活性,改善帕金森病的相关症状。一日服用本药10mg几乎可完全抑制脑内MAO—B。本药与MAO—B的结合是不可逆的。故正确答案为B。

  对经治疗后仍有持续性震颤的较晚期PD患者也有用的抗胆碱能药是

  A 左旋多巴

  B 恩他卡朋

  C 苯海索

  D 司来吉兰

  E 金刚烷胺

  正确答案:C  

  答案解析:本题考查抗帕金森药的药理作用与作用机制。(1)恩他卡朋是儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的选择性、可逆性抑制药。与左旋多巴/卡比多巴合用,可阻止3-O-甲基多巴的形成,降低3-O-甲基多巴的血浆浓度,增加左旋多巴进入脑组织的药量,延长左旋多巴的消除半衰期。本药可延长和稳定左旋多巴对帕金森病的治疗作用。(2)苯海索可以部分阻滞神经中枢(纹状体)的胆碱受体,抑制乙酰胆碱的兴奋作用,同时抑制突触间隙中多巴胺的再摄取,使基底核的胆碱与多巴胺的功能获得平衡有关。用药后可减轻流涎症状,缓解帕金森病症状及药物诱发的锥体外系症状,但迟发性运动障碍不会减轻,反而加重。(3)司来吉兰为单胺氧化酶抑制药(MAOI),可选择性地抑制脑内的单胺氧化酶B(MAO—B),还能抑制突触前膜对多巴胺的再摄取,从而提高多巴胺的活性,改善帕金森病的相关症状。一日服用本药10mg几乎可完全抑制脑内MAO—B。本药与MAO—B的结合是不可逆的。故正确答案为C。

  与单胺氧化酶B(MA0— B)不可逆结合,选择性地抑制脑内MA0—B的药物是

  A 左旋多巴

  B 恩他卡朋

  C 苯海索

  D 司来吉兰

  E 金刚烷胺

  正确答案:D  

  答案解析:本题考查抗帕金森药的作用特点。(1)PD对症治疗最有效的药物是左旋多巴,若症状明显,尤其是运动徐缓相关症状显著的话,应首选左旋多巴。(2)COMT抑制剂托卡朋和恩他卡朋单用无效,但与左旋多巴联用时可延长和加强左旋多巴的作用,因此将其用作左旋多巴增效剂是有益的。COMT的抑制可减弱左旋多巴及多巴胺的甲基化作用,从而延长血浆中左旋多巴的半衰期,产生更稳定的左旋多巴血浆浓度,并延长每剂左旋多巴的疗效。(3)苯海索是最常用的抗胆碱能药,对于经左旋多巴或DA治疗后仍有持续性震颤的较晚期PD患者也有用。故正确答案为A。

  可以部分阻滞神经中枢(纹状体)的胆碱受体,抑制乙酰胆碱的兴奋作用,同时抑制突触间隙中多巴胺的再摄取,使基底核的胆碱与多巴胺的功能获得平衡的药物是

  A 左旋多巴

  B 恩他卡朋

  C 苯海索

  D 司来吉兰

  E 金刚烷胺

  正确答案:C  

  答案解析:本题考查抗帕金森药的作用特点。(1)PD对症治疗最有效的药物是左旋多巴,若症状明显,尤其是运动徐缓相关症状显著的话,应首选左旋多巴。(2)COMT抑制剂托卡朋和恩他卡朋单用无效,但与左旋多巴联用时可延长和加强左旋多巴的作用,因此将其用作左旋多巴增效剂是有益的。COMT的抑制可减弱左旋多巴及多巴胺的甲基化作用,从而延长血浆中左旋多巴的半衰期,产生更稳定的左旋多巴血浆浓度,并延长每剂左旋多巴的疗效。(3)苯海索是最常用的抗胆碱能药,对于经左旋多巴或DA治疗后仍有持续性震颤的较晚期PD患者也有用。故正确答案为C。

 

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