2022年执业药师《药一》常考知识点及练习题(14)

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　　基因多态性与药物反应差异-药动学差异

　　(1)乙酰化作用：异烟肼通过N-乙酰基转移酶将异烟肼转变为乙酰化异烟肼而灭活。

　　少数患者服用异烟肼后可发生肝炎，甚至肝坏死。发生肝损害者中86%是快代谢者，其原因是乙酰化异烟肼在肝中可水解为异烟酸和乙酰肼，后者对肝有毒性作用。

　　(2)水解作用：血浆假性胆碱酯酶缺乏的人(约1：1500)对琥珀胆碱水解灭活能力减弱，常规剂量应用时可以引起呼吸肌麻痹时间延长。

　　(3)氧化作用

　　①异喹胍氧化多态性：异喹胍PM者对很多其他药物也是弱代谢者，包括β受体阻断药、抗心律失常药等。

　　②S-美芬妥英代谢多态性。

　　(4)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏：主要表现为溶血性贫血的遗传病，平时一般无症状，但在吃蚕豆或服用伯氨喹啉类药物后可出现血红蛋白尿、黄疸、贫血等急性溶血反应。

　　(5)乙醛脱氢酶与乙醇脱氢酶异常：乙醛脱氢酶是乙醇代谢的关键酶，约50%的亚洲人缺乏。乙醛脱氢酶缺乏者饮酒后血中乙醛水平明显升高，导致儿茶酚胺介导的血管扩张以及营养障碍症状，出现面部潮红、心率增快、出汗、肌无力等不良反应。

　　练习题

　　1.(单选题)异烟肼在体内的灭活主要是由于

　　A.乙酰化作用

　　B.水解作用

　　C.氧化作用

　　D.甲基化反应

　　E.还原作用

　　【正确答案】A

　　【答案解析】异烟肼在体内主要通过N-乙酰基转移酶将异烟肼转化为乙酰化异烟肼而灭活。

　　2.(单选题)血浆假性胆碱酯酶缺乏的人对琥珀胆碱水解灭活能力减弱，常规剂量应用时可以引起

　　A.出血

　　B.低血压

　　C.肝毒性

　　D.肌毒性

　　E.呼吸肌麻痹时间延长

　　【正确答案】E

　　【答案解析】血浆假性胆碱酯酶缺乏的人(约1 : 1500)对琥珀胆碱水解灭活能力减弱，常规剂量应用时可以引起呼吸肌麻痹时间延长。

　　3.(单选题)有些人饮酒后出现面部潮红、心率增快、出汗、肌无力等不良反应是因为体内缺乏

　　A.乙醛脱氢酶

　　B.假性胆碱酯酶

　　C.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶

　　D.N-乙酰基转移酶

　　E.血管紧张素Ⅰ转化酶

　　【正确答案】A

　　【答案解析】乙醛脱氢酶缺乏者饮酒后血中乙醛水平明显升高，导致儿茶酚胺介导的血管扩张以及营养障碍症状，出现面部潮红、心率增快、出汗、肌无力等不良反应。

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