2016执业药师《药学知识一》药剂学章节讲义(25)

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第十章　药物制剂的稳定性

　　要点回顾：

　　1.稳定性研究的意义和内容

　　2.制剂中药物的化学降解途径：水解、氧化、异构化、聚合、脱羧

　　3.影响药物制剂降解的因素及稳定化方法：处方、环境

　　4.固体药物制剂稳定性的特点及影响因素

　　5.药物稳定性的试验方法：影响因素试验、加速试验与长期试验、经典恒温法

　　6.半衰期、有效期的计算

　　一、药品质量特性：药品与满足预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能的要求有关的固有特性。

　　1.有效性(效应程度)

　　我国——“痊愈”、“显效”、“有效”

　　国际——“完全缓解”、“部分缓解”、“稳定”

　　2.安全性

　　3.稳定性

　　4.均一性

　　药物制剂从制备到使用期间质量发生变化的速度和程度，是评价药物制剂质量的重要指标之一。包括化学和物理两个方面。

　　二、制剂中药物化学降解的途径

　　1.水解：

　　酯类(含内酯)：盐酸普鲁卡因、乙酰水杨酸

　　酰胺类(含内酰胺)：氯霉素、青霉素

　　2.氧化

　　酚类：肾上腺素、吗啡

　　烯醇类：VC

　　芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类

　　3.其他反应

　　异构化：毛果芸香碱、聚合：氨苄青霉素、脱羧：对氨基水杨酸钠

　　最佳选择题

　　容易发生氧化降解的药物是

　　A.青霉素G

　　B.头孢唑林

　　C.肾上腺素

　　D.氨苄青霉素

　　E.乙酰水杨酸

　　【正确答案】C

　　配伍选择题

　　A.氧化

　　B.水解

　　C.异构化

　　D.重排

　　E.聚合

　　1.盐酸吗啡注射液变色的主要原因是

　　【正确答案】A

　　2.青霉素G粉针效价降低的主要原因是

　　【正确答案】B

　　多项选择题

　　影响固体药物氧化的因素有

　　A.温度

　　B.离子强度

　　C.溶剂

　　D.光线

　　E.pH值

　　【正确答案】AD

　　三、影响药物制剂降解的处方因素

　　pH值、缓冲剂、溶剂、离子强度、表面活性剂、辅料

　　1.pH值的影响(液体制剂)——水解、氧化

　　专属酸碱催化：pH低酸催化， pH高碱催化

　　吗啡pH5.5-7.0(高)易氧化

　　2.广义酸碱催化

　　缓冲剂的浓度越大，催化速度越快：磷酸盐缓冲液-青霉素G钾盐

　　3.溶剂的极性影响

　　巴比妥钠注射液用丙二醇做溶剂，溶剂极性低，药物水解延缓。

　　4.离子强度的影响

　　5.表面活性剂影响

　　苯佐卡因+月桂醇硫酸钠→t0.9↑→稳定性↑

　　VD+吐温80→稳定性↓

　　6.处方中辅料的影响

　　硬脂酸镁促进阿司匹林水解

　　聚乙二醇促进氢化可的松软膏降解

　　最佳选择题

　　影响药物制剂稳定性的处方因素不包括

　　A.pH值

　　B.广义酸碱催化

　　C.光线

　　D.溶剂

　　E.离子强度

　　【正确答案】C

　　最佳选择题

　　关于药品稳定性的正确叙述是

　　A.盐酸普鲁卡因溶液的稳定性受湿度影响，与pH值无关

　　B.药物的降解速度与离子强度无关

　　C.固体制剂的赋形剂不影响药物稳定性

　　D.药物的降解速度与溶剂无关

　　E.零级反应的反应速度与反应物浓度无关

　　【正确答案】E

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