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　　1.以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别( E )。

　　A.布洛芬

　　B.马来酸氯苯那敏

　　C.异丙肾上腺素

　　D.氢溴酸山莨菪碱

　　E.磷酸氯喹

　　2.下列叙述中哪条是不正确的( A )。

　　A.脂溶性越大的药物，生物活性越大

　　B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收

　　C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低

　　D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象

　　E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别

　　3.下列叙述中有哪些是不正确的( E )。

　　A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱

　　B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强

　　C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降

　　D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用

　　E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低

　　4.药物的解离度与生物活性的关系( E )。

　　A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强

　　B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强

　　C.增加解离度，不利吸收，活性下降

　　D.增加解离度，有利吸收，活性增强

　　E.合适的解离度，有最大活性

　　5.下列哪个说法不正确( C )。

　　A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同

　　B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性

　　C.增加药物的解离度会使药物的活性下降

　　D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一

　　E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性

　　6.可使药物的亲水性增加的基团是( B )。

　　A.硫原子

　　B.羟基

　　C.酯基

　　D.脂环

　　E.卤素

　　7.影响药效的立体因素不包括( D )。

　　A.几何异构

　　B.对映异构

　　C.官能团间的空间距离

　　D.互变异构

　　E.构象异构

　　8.药物的亲脂性与生物活性的关系( C )。

　　A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强

　　B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降

　　C.适度的亲脂性才有最佳的活性

　　D.增强亲脂性，使作用时间缩短

　　E.降低亲脂性，使作用的时间延长

　　9.下列叙述中哪一条是不正确的( D )。

　　A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度

　　B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同

　　C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性

　　D.对映异构体间不会产生相反的活性

　　E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性

　　9.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快( C )。

　　A.戊巴比妥pka8.0(未解离率80%)

　　B.苯巴比妥酸pka3.75(未解离率0.022%)

　　C.海索比妥pka8.4(未解离率90%)

　　D.苯巴比妥pka7.4(未解离率50%)

　　E.异戊巴比妥pka7.9(未解离率75%)

　　10.药物与受体相互作用时的构象称为( C )。

　　A.优势构象

　　B.最低能量构象

　　C.药效构象

　　D.最高能量构象

　　E.反式构象

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