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第二十五章 氨基苷类和多肽类抗生素

　　一、氨基苷类抗生素

　　▲天然氨基苷类：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、西索米星、新霉素、小诺米星、大观霉素

　　▲半人工合成氨基苷类：阿米卡星、奈替米星

　　体内过程：胃肠吸收极少或不吸收;可通过胎盘屏障，主要分布细胞外液，在内耳外淋巴液中浓度高;碱性环境中作用增强;主要经肾小球原形排泄(90%)

　　▲抗菌作用及机制：抗G-杆菌、铜绿假单胞菌、结核杆菌

　　杀菌药▲：① 多环节阻碍细菌蛋白质合成;② 增加细菌膜通透性、使膜缺损

　　★【不良反应】1. 肾损害; 2. 第八对脑神经损害：前庭功能损害 、耳蜗神经损害

　　3. 过敏反应; 4. 神经肌肉阻断作用

　　★耐药机制：①产生钝化酶→使药物灭活★;②改变细胞膜通透性→降低菌体内药物浓度;③作用靶位改变→药物的亲和力降低

　　常用氨基苷类药物

　　链霉素：① 鼠疫; ② 与其他药合用抗结核

　　庆大霉素：▲① 严重G - 杆菌感染 ;② 铜绿假单胞菌感染; ③ 原因未明的G-细菌混合感染(与其他抗生素合用);④ 口服用于肠道感染或术前准备

　　▲阿米卡星(胺卡那霉素)：用于对其他氨基苷类耐药菌株的感染

　　为抗菌谱最广的氨基苷类药物，对多种氨基苷类灭活酶稳定。

　　▲奈替米星：用于对其他氨基苷类耐药菌株的感染。

　　二、多肽类

　　多粘菌素类——▲多粘菌素B、多粘菌素E

　　▲抗菌作用：多数G-杆菌、铜绿假单胞菌等，杀菌药

　　多粘菌素游离氨基+与G-菌膜磷脂磷酸根-结合，→细胞膜通透性↑→菌体内物质外漏→细菌死亡。

　　【临床应用】其他抗生素治疗无效的局部感染、绿脓杆菌感染、肠道感染或肠道术前准备。

　　【不良反应】毒性较大 ——肾毒性、神经系统毒性、神经肌肉阻滞、过敏反应

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