2012年临床执业医师考点复习：药物剂量与效应关系

　　药物剂量与效应关系

　　药理效应与剂量在一定范围内成比例关系，这就是剂量-效应关系，简称量-效关系。

　　(1)半数有效量：质反应中，能引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量或浓度;量反应中，能引起50%最大效应的药物剂量或浓度，称为半数有效剂量(ED50)或半数有效浓度(EC50)。如效应为死亡，则称为半数致死量(LD50)。

　　(2)治疗指数(TI)：通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。

　　药物与受体

　　(1)激动药：激动药是既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。可分为完全激动药和部分激动药。

　　(2)拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性(α=0)的药物称为拮抗药。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应。分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。非竞争性拮抗药与激动药并用时，其与受体结合非常牢固，产生不可逆结合。