2020年执业药师考试《药一》冲刺提分试题(1)

　　三、综合分析选择题

　　[1〜3]

　　紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。多西他赛是由10-去酰基浆果赤霉素进行半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药，结构上与紫杉醇有两点不同，一是第10位碳上的取代基，二是位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广。

　　1.按药物来源分类，多西他赛属于()

　　A.天然药物

　　B.半合成天然药物

　　C.合成药物

　　D.生物药物

　　E.半合成抗生素

　　【答案】B

　　【解析】来源于天然产物的药物是指从天然产物中提取得到的有效单体、通过发酵方法得到的抗生素以及半合成得到的天然药物和半合成抗生素。这些药物中，有些是直接从天然的植物，如草、叶、根、茎、皮等中提取得到的天然活性物质;有的是通过生物发酵得到的抗生素;但有很大一部分是以天然活性物质或抗生素为原料通过化学半合成或生物合成的方法得到的半合成天然药物或半合成抗生素。多西他赛属于半合成天然药物。

　　2.紫杉醇注射液通常含有聚氧乙烯蓖麻油，其作用是()

　　A.助悬剂

　　B.稳定剂

　　C.等渗调节剂

　　D.增溶剂

　　E.金属整合剂

　　【答案】D

　　【解析】紫杉醇由于水溶性小，其注射剂通常加入表面活性剂作增溶剂，例如，聚环氧化蓖麻油等。

　　3.根据构效关系判断，属于多西他赛结构的是()

　　【答案】E

　　【解析】多西他赛是由10-去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的又一个紫杉烷类抗肿瘤药，结构上与紫杉醇有两点不同：一是10位碳上的取代基，二是

　　位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，但抗肿瘤谱更广，对除肾癌、结、直肠癌以外的其他实体肿瘤都有效。

　　[4〜5]

　　注射用两性霉素B脂质体适用于系统性真菌感染者;病情呈进行性发展其他抗真菌药治疗无效者，如败血症、心内膜炎、脑膜炎(隐球菌及其他真菌)、腹腔感染等患者，其处方如下：

　　【处方】两性毒素B 50mg

　　氢化大豆卵磷脂(HSPC) 213mg

　　胆固醇(Chol) 52mg

　　二硬脂酰磷脂酰甘油(DSPG) 84mg

　　α-维生素E 640mg

　　蔗糖 1000mg

　　六水琥珀酸二钠 30mg

　　4.有关两性霉素B脂质体的叙述错误的是()

　　A.两性霉素B脂质体属于被动靶向制剂

　　B.两性霉素B脂质体属于长循环脂质体

　　C.脂质体减少了两性霉素B肾排泄和代谢，延长了药效

　　D.降低药物毒性

　　E.能增加与肿瘤细胞的亲和力

　　【答案】B

　　【解析】新型靶向脂质体包括：前体脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、热敏脂质体、pH敏感性脂质体。一般情况下，只有采用PEG修饰的脂质体才是长循环脂质体。其他选项正确。

　　5.二硬脂酰磷脂酰甘油在两性霉素B脂质体中的作用是()

　　A.骨架材料

　　B.稳定剂

　　C.抗氧剂

　　D.pH调节剂

　　E.分散剂

　　【答案】A

　　【解析】两性霉素为主药;氢化大豆卵磷脂(HSPC)与二硬脂酰磷脂酰甘油为脂质体骨架材料;胆固醇用于改善脂质体膜流动性，提高制剂稳定性;蔗糖配制成溶液用于制备脂质体;维生素E为抗氧化剂;六水琥珀酸二钠用作缓冲剂。

　　四、多项选择题

　　1.静脉注射用脂肪乳剂常用的乳化剂有()

　　A.卵磷脂

　　B.豆磷脂

　　C.吐温80

　　D.PluronicF-68

　　E.司盘80

　　【答案】ABD

　　【解析】静脉注射脂肪乳是一种浓缩的高能量肠外营养液，可供静脉注射，能完全被机体吸收，它具有体积小、能量高、对静脉无刺激等优点。因此本品可供不能口服食物和严重缺乏营养的(如外科手术后或大面积烧伤或肿瘤等)患者使用。静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂、Pluronic F-68。

　　2.影响药物在血浆中浓度的因素是()

　　A.与血浆蛋白结合率

　　B.体内分布

　　C.清除率

　　D.药物与受体的亲和力

　　E.剂量

　　【答案】ABCE

　　【解析】药物与血浆蛋白结合率、药物的体内分布、药物的清除率和剂量均会影响药物在血浆中的浓度。

　　3.下列关于包合物优点的正确表述是()

　　A.增大药物的溶解度

　　B.提高药物的稳定性

　　C.使液态药物粉末化

　　D.使药物具靶向性

　　E.提高药物的生物利用度

　　【答案】ABCE

　　【解析】包合物优点有：可增加药物溶解度和生物利用度;掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性;减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化;对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。

　　4.在以下对乳剂的叙述中，呈现正确的是()

　　A.乳剂可能呈现分层现象

　　B.乳剂属于热力学不稳定系统

　　C.乳剂可能呈现絮凝现象

　　D.乳剂不能外用

　　E.静脉乳剂具有靶向性

　　【答案】ABCE

　　【解析】乳剂主要的特点包括：乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收快、药效发挥快及生物利用度高;O/W型乳剂可掩盖药物的不良气味，并可以加入矫味剂;减少药物的刺激性及毒副作用;可增加难溶性药物的溶解度，如纳米乳，提高药物的稳定性，如对水敏感的药物;外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性;静脉注射乳剂，可使药物具有靶向作用，提高疗效。但乳剂也存在一些不足，因为其大部分属热力学不稳定系统，在贮藏过程中易受影响，出现分层、合并、絮凝、破裂或酸败等现象。

　　5.关于糖皮质激素的说法，正确的有()

　　A.肾上腺糖皮质激素的基本结构是含有3，20-二酮和11，17α，21-三羟基(或11-羰基、17α，21羟基)的孕甾烷

　　B.糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别，通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用如可产生钠潴留而发生水肿等副作用

　　C.在糖皮质激素甾体的6α-和9α-位引入氟原子后，可使糖皮质激素的活性显著增加，副作用不增加

　　D.可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素

　　E.在可的松和氢化可的松的1位增加双键，由于A环几何形状从半椅式变为半船式构象，增加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质，使其抗炎活性增强，但不增加钠潴留作用

　　【答案】ABDE

　　【解析】糖皮质激素是含有3，20-二酮和11，17α，21-三羟基(或11-羰基、17α，21羟基)的孕甾烷，在6α-和9α-位引入氟原子后，可使糖皮质激素的活性显著增加，但同时也会产生副作用;可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素，在可的松和氢化可的松的1位增加双键，由于A环几何形状从半椅式变为半船式构象，增加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质，使其抗炎活性增强，但不增加钠潴留作用。糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别，通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用如可产生钠潴留而发生水肿等副作用。

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