文章责编:dongchaoyue
看了本文的网友还看了学历中考高考考研专升本自考成考工程 一建二建一造二造一消二消安全会计经济师初级会计中级会计注会资格公务员教师人力社工
医学药师医师护士初级护师主管护师卫生资格临床
临床助理
中医
中医助理
口腔医师
金融基金证券银行期货外语四六级计算机等考软考
丁酰苯类-抗精神药
在研究镇痛药哌替啶衍生物的过程中,发现将哌啶N上的甲基用丙酰基取代时,镇痛作用下降。丙酰苯基类似物除具有吗啡样活性外,还有类似氯丙嗪的作用。经构效关系研究发现,将丙基的碳链延长为丁基,可使吗啡样的成瘾性消失,因此发展了有较强抗精神失常作用的丁酰苯类。该类药物的抗精神病作用一般比吩噻嗪类强,已广泛用于治疗急、慢性精神分裂症,同时还可作为抗焦虑药。
氟哌啶醇是该类药物中最早应用于临床的抗精神失常药,后来发现哌啶环4位为3一三氟甲基苯基的衍生物三氟哌多的活性优于氟哌啶醇。螺哌隆是哌啶与咪唑酮的螺环化合物,活性也较强。氟哌利多的作用非常突出,它可阻滞脑内多巴胺受体,具有非常强的安定作用和镇吐作用,其安定作用是氯丙嗪的200倍,镇吐作用是氯丙嗪的700倍。利用这一特点,把氟哌利多与镇痛药一起静脉注射,能产生特殊的称为“神经安定镇痛术”的麻醉状态,可用于某些小手术的麻醉。
丁酰苯类药物的锥体外系副作用较大,将氟哌利多的氧用其电子等排体硫替代,得到替米哌隆。其抗精神病的作用强,而锥体外系或运动系统的副作用则很小,但其他方面的不良反应也较多。
相关推荐: