2016年执业药师《药物化学》考前强化讲义(10)

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　　抗孕激素类药物

　　与孕激素竞争其受体并阻断其作用的化合物即为孕激素受体拮抗剂，也称为抗孕激素。此类药物与前列腺素类药物配合使用，用于终止早期妊娠。

　　米非司酮(Mifepristone)是第一个孕激素受体拮抗剂，从孕激素受体激动剂炔诺酮结构修饰而得。与炔诺酮相比，在三个位置上进行了变化：在11β位增加二甲氨基苯基，导致由炔诺酮这一孕激素转变为抗孕激素;17β位由丙炔基代替传统的乙炔基，除保持口服活性外，丙炔基还比乙炔基更加稳定;引入了△9，10，使整个甾体母核共轭性增加。这些结构特点，使米非司酮具有独特的药代动力学性质，表现为较长的消除半衰期，平均为34h，以及血药峰值与剂量无明显关系。

　　米非司酮口服有效，生物利用度高，服药后1～3h达血浆浓度峰值。血浆蛋白结合率达98%，因此清除慢，半衰期20～40h。米非司酮在肝脏代谢，有明显首过效应，产物为Ⅳ一去甲基米非司酮、N一双去甲基米非司酮和丙炔基羟化物。其中主要代谢产物N-去甲基米非司酮保留约1/3活性。

　　米非司酮竞争性地作用于孕激素和皮质激素受体，因而具有抗孕激素和抗皮质激素的作用，与子宫内膜上孕激素受体的亲和力比黄体酮高出5倍左右。妊娠早期使用可诱发流产，抗早孕时与前列腺素类药物合用，如口服200mg米非司酮后，再口服lmg米索前列醇对早孕妇女可获得90%～95%的完全流产率。临床主要作为非手术性抗早孕药，用于终止停经49d内的妊娠，还用于引产和妇科手术及紧急避孕。

　　a一葡萄糖苷酶抑制剂的作用

　　食物中的糖类主要是淀粉和蔗糖，都必须被水解成单糖才能被吸收利用，水解依赖于α-葡萄糖苷酶的作用。仅一葡萄糖苷酶抑制剂可竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合，抑制该酶的活性，从而减慢糖类水解产生葡萄糖的速度，并延缓葡萄糖的吸收，降低餐后血糖，但并不增加胰岛素分泌。此类药物对1、2型糖尿病患者均适用。

　　目前用于临床的α-葡萄糖苷酶抑制剂的化学结构均为单糖或多糖类似物。

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