2016执业药师《药学知识一》药剂学章节讲义(29)

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第十四章　靶向制剂

　　要点回顾：

　　1.靶向制剂的特点与分类

　　2.衡量药物制剂靶向性的参数

　　3.被动靶向制剂：脂质体、靶向乳剂、微球、纳米粒

　　4.物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂、pH敏感靶向制剂的应用

　　5.主动靶向制剂和结肠靶向药物制剂

　　靶向制剂：是指通过适当的载体使药物选择性地浓集于需要发挥作用的靶器官、靶组织、靶细胞或细胞内的某靶点的给药系统。

　　靶向制剂可通过选择载体或改变载体的理化性质来调控药物在体内的分布。

　　特点：定位浓集、控制释药、无毒可生物降解。

　　1.分类

　　根据靶向制剂释药情况(到达部位不同)

　　一级： 到达特定的靶部位——毛细血管床

　　二级： 到达特定的细胞——肿瘤细胞

　　三级： 到达细胞内的特定靶点

　　根据靶向作用方式分类(不同的药物载体类型)

　　最佳选择题

　　粒径小于3μm的被动靶向微粒，静注后的靶部位是

　　A.骨髓

　　B.肝、脾

　　C.肺

　　D.脑

　　E.肾

　　【答案】B (A：<100nm C：>7μm)

　　多项选择题

　　不具有靶向性的制剂是

　　A.静脉乳剂

　　B.毫微粒注射液

　　C.混悬型注射液

　　D.脂质体注射液

　　E.口服芳香水剂

　　[答疑编号0188140102]

　　【答案】CE

　　2.靶向性评价——值越大，靶向性越明显

　　相对摄取率re

　　靶向效率te

　　峰浓度比ce

　　3.脂质体

　　药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小泡囊。

　　①组成、结构

　　膜材-磷脂：卵、脑、大豆、合成

　　附加剂-胆固醇：调节膜流动性

　　双分子层结构：极性基团向外侧的水相、非极性烃基彼此面对面形成板层状或球状双分子层。

　　②脂质体包封特点：

　　靶向性和淋巴定向性(乳剂)、缓释性、细胞亲和性和组织相容性、降低药物的毒性、提高药物的稳定性。

　　③两个重要理化性质：相变温度、荷电性

　　④制法：注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法

　　★背记技巧★：主播朝向东

　　最佳选择题

　　脂质体的制备方法不包括

　　A.冷冻干燥法

　　B.逆相蒸发法

　　C.辐射交联法

　　D.注入法

　　E.超声波分散法

　　【答案】C

　　⑤脂质体的作用机制和给药途径

　　脂质体与细胞的相互作用：吸附、脂交换、内吞(主要机制)、融合四个阶段。

　　给药途径：静脉注射(最常见)、肌内与皮下注射、口服给药、眼部给药、肺部给药、经皮给药、鼻腔给药等。

　　⑥质量检查：形态、粒径及其分布、包封率(≥80%)和载药量、突释效应(开始0.5小时<40%)或渗漏率、靶向制剂评价、脂质体氧化程度的检查。

　　最佳选择题

　　被动靶向制剂经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于

　　A.粒径大小

　　B.荷电性

　　C.疏水性

　　D.表面张力

　　E.相变温度

　　【答案】A

　　配伍选择题

　　A.微球

　　B.pH敏感脂质体

　　C.磷脂和胆固醇

　　D.纳米球

　　E.单室脂质体

　　1.为提高脂质体的靶向性而加以修饰的脂质体

　　【答案】B

　　2.脂质体的膜体

　　【答案】C

　　3.超声波分散法制备的脂质体

　　【答案】E

　　4.用适宜高分子材料制成的含药球状实体

　　【答案】A

　　多项选择题

　　下列有关靶给药系统的叙述中，错误的是

　　A.药物制成毫微粒后，难以透过角膜，降低眼用药物的疗效

　　B.常用超声波分散法制备微球

　　C.药物包封于脂质体后，可在体内延缓释放，延长作用时间

　　D.白蛋白是制备脂质体的主要材料之一

　　E.药物包封于脂质体中，可增加稳定性

　　【答案】ABD (微球：乳化-固化法、喷雾干燥法、液中干燥法)

　　配伍选择题

　　A.长循环脂质体

　　B.免疫脂质体

　　C.半乳糖修饰的脂质体

　　D.甘露糖修饰的脂质体

　　E.热敏感脂质体

　　1.用PEG修饰的脂质体是

　　【答案】A

　　2.表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是

　　【答案】B

　　配伍选择题

　　A.明胶与阿拉伯胶

　　B.西黄蓍胶

　　C.磷脂与胆固醇

　　D.聚乙二醇

　　E.半乳糖与甘露醇

　　1.制备普通脂质体的材料是

　　【答案】C

　　2.用于长循环脂质体表面修饰的材料是

　　【答案】D

　　多项选择题

　　将被动靶向制剂修饰为主动靶向制剂的方法是

　　A.配体修饰

　　B.长循环修饰

　　C.免疫修饰

　　D.磁性修饰

　　E.前体药物

　　[答疑编号0188140114]

　　【答案】ABC

　　4.影响乳剂靶向性与释药特性的因素

　　(1)乳滴粒径和表面性质：静注乳剂——乳滴

　　0.1～0.5μm：被肝、脾、肺和骨髓的单核-巨噬细胞吞噬

　　2～12μm：被毛细管截取

　　7～12μm：被肺机械截留。

　　带负电的O/W乳剂更易被肝的单核-巨噬细胞吞噬，带正电的乳滴易被肺机械截留。

　　(2)油相的影响：油的含量越高释药越慢，急性毒性越低。

　　(3)乳化剂的用量和种类

　　(4)乳剂的类型

　　配伍选择题

　　A.pH控制型

　　B.酶控制型

　　C.时间控制型

　　D.光控型

　　E.声控型

　　1.使用多糖类辅料制备的口服结肠定位给药系统属于

　　【答案】B

　　2.使用Eudragit L制备的口服结肠定位给药系统属于

　　【答案】A

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