2016年执业药师《药理学》考试复习笔记（4）

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　　什么是咖啡因

　　【作用与用途】

　　1、小剂量(50-200mg)可使睡意消失，疲劳减轻，精神振奋，思维敏捷;较大剂量可直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加快加深，血压升高;中毒剂量可兴奋脊髓;还可舒张支气管平滑肌、利尿及刺激胃肠分泌。

　　咖啡因的中枢兴奋及舒张支气管平滑肌的作用可能与其阻断腺苷受体有关。

　　2、主要用于对抗中枢抑制状态，也可配伍治疗某些偏头痛。

　　3、用量过大可致惊厥。

　　解析氨A非咖

　　说 明： 本品为白色片。

　　功用作用：

　　为一复方解热镇痛药。其中氨基比林和非那西丁均具有解热镇痛作用，能抑制下视丘前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热作用;同时还通过抑制前列腺素等的合成发挥镇痛作用。

　　氨基比林并能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放，稳定溶酶体酶，影响吞噬细胞的吞噬作用而起到抗炎作用。咖啡因为中枢神经兴奋药，能兴奋大脑皮层，提高对外界的感应性，并有收缩脑血管，加强前两药缓解头痛的效果。发热及轻、中度的疼痛。

　　用法用量：

　　需要时服用一次1—2片，一日1—3次。

　　【药物过量】本品应避免过量服用，过量服用可引起中枢神经、肝肾功能、血液系统等损害，一旦发生即应就医。

　　注意事项： 严重肝肾功能不全，溶血性贫血及对氨基比林、非那西丁或咖啡因类药物过敏者禁用。

　　(1)本品长期服用可导致肾脏损害，严重者可致肾乳头坏死或尿毒症，甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌。

　　(2)氨基比林在胃酸下与食物发生作用，可形成致癌性亚硝基化合物，特别是亚硝胺，因此有潜在致癌性。

　　(3)不宜长久使用，以免发生中性粒细胞缺乏，用药超过1周要定期检查血象。

　　(4)长期服用可造成依赖性，并产生耐受。

　　(5)对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】不推荐使用。

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