2014年执业药师《药学专业知识一》考点精析(23)

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抗肠蠕虫药

　　肠道蠕虫包括绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫和姜片虫等。不同蠕虫对不同药物的敏感性不同，因此，必须针对不同的蠕虫感染正确选药。近年来不断有广谱、高效的驱肠蠕虫药问世，使选药更为方便易行，而且有些药物对由肠蠕虫病引起的组织型感染也有效。

　　甲苯达唑

　　【驱虫作用】甲苯达唑(mebendazole)为一高效、广谱驱肠蠕虫药。它选择性地使线虫的体被和肠细胞中的微管消失，抑制虫体对葡萄糖的摄取减少糖原量，减少ATP生成，妨碍虫体生长发育。对多种线虫的成虫和幼虫有杀灭作用。对蛔虫、蛲虫、鞭虫、钩虫、绦虫感染的疗效常在90%以上，尤其适用于上述蠕虫的混合感染。

　　甲苯哒唑显效缓慢，给药后数日才能将虫排尽。

　　本品对钩虫卵、蛔虫卵和鞭虫卵有杀灭作用，有控制传播的重要意义。

　　【不良反应】本品口服吸收少，首过效应明显，无明显不良反应。少数病例可见短暂腹痛、腹泻。大剂量时偶见过敏反应、脱发、粒细胞减少等。大鼠试验发现有致畸胎作用和胚胎毒作用，故孕妇忌用。对2岁以下儿童和对本品过敏者不宜使用。

　　阿苯达唑

　　阿苯达唑(albendazole)是继甲苯达唑之后研制成功的又一同类药，别名肠虫清，具有广谱、高效、低毒的特点。

　　【驱虫作用】阿苯达唑对肠道寄生虫，如线虫类的蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫和粪类圆线虫，绦虫类的猪肉绦虫、牛肉绦虫、短膜壳绦虫等的驱杀作用及其机制基本同甲苯达唑。但由于它口服后吸收迅速，血药浓度比口服甲苯达唑后高出100倍，肝、肺等组织中均能达到相当高的浓度，并能进入棘球蚴囊内。因此，对肠道外寄生虫病，如棘球蚴病(包虫病)、囊虫症、旋毛虫病，以及华支睾吸虫病、肺吸虫病等也有较好疗效，为甲苯达唑所不及。对于脑囊虫症，也有较缓和的治疗作用，比吡喹酮较少引起颅内压升高和癫痫发作等强烈反应，但仍应住院治疗，随时警惕脑疝等反应的发生。对华支睾吸虫病的疗效则稍逊于吡喹酮，疗程也稍长。

　　【不良反应】本品副作用轻，一般耐受良好。每日400mg时，20%～30%的病例可出现消化道反应和头晕、思睡、头痛等。多在数小时内自行缓解。每日800mg时，初期有30%出现白细胞减少，5～6个月后可恢复。少数可见肝功能障碍，1～2周内恢复。

　　治疗囊虫症和包虫病时，所用剂量较大，疗程很长，但也多能耐受。主要反应系由猪囊尾蚴解体后释出异体蛋白所致。可见头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛。脑型囊虫症时则可引起癫痫发作、视力障碍、颅内压升高，甚至脑水肿和脑疝。治旋毛虫病时也可发生发热、肌痛和水肿加重等反应。

　　【临床应用】

　　1、蛔虫、钩虫、鞭虫感染　400mg顿服。

　　2、牛肉绦虫感染，每日800mg，连用3天;猪肉绦虫或短膜壳绦虫感染，可参考上述疗法进行。

　　3、囊虫症　200～300mg，每日三次，10天为一疗程，一般给予2～3个疗程，疗程间隔15～21天。脑型病例应住院治疗。如治疗过程中出现癫痫大发作，应停药2～3周。如有颅内压增高(常在给药后1～3周逐渐明显)，应先行降低颅内压。尤须警惕发生脑疝。

　　4、包虫病(棘球蚴病)5～7mg/kg，每日二次，30日一疗程，重复数疗程，疗程间隔2周。

　　5、华支睾吸虫病　每日8mg/kg，顿服，共7日。

　　6、旋毛虫病 对肠内期和肠外期旋毛虫均有驱杀作用。每日24或32mg/kg，5天一疗程，给予1～2个疗程。

　　7、对肺吸虫病和梨形鞭毛虫病也有效。

　　吡喹酮

　　吡喹酮为一广谱抗蠕虫药。其抗血吸虫作用和一般药理作用已详第四十七章。此处仅介绍其抗其他蠕虫的作用。对线虫和原虫感染无效。

　　【抗蠕虫作用】吡喹酮对牛肉绦虫、猪肉绦虫、阔节裂头绦虫和短膜壳绦虫都有良好的疗效。10或25mg/kg顿服的治愈率高于氯硝柳胺。对于囊虫症，皮下-肌肉型用总量120mg/kg4天疗法;脑型用总量180mg/kg的9天疗法;间隔3～4个月再进行第2疗程，共3个疗程。疗效不低于阿苯达唑，而杀虫作用迅速，但引起的颅内压升高的反应较重。如囊泡在重要中枢附近，则更宜谨慎从事。

　　对华支睾吸虫病和其他肝吸虫病，总量100mg/kg，一天疗法，或总量120mg/kg，2天疗法均有良好疗效。对肺吸虫病也有效。

　　姜片虫对吡喹酮甚为敏感，5～15mg/kg一剂疗法即效。

　　用本品治包虫病不能获得寄生虫学治愈，但可杀灭已生成的原头蚴或使其感染能力明显降低。用于术前准备以防术中棘球蚴扩散。一般每日25～30mg/kg，给药6～10天。这点与阿苯达唑直接杀死棘球蚴不同。不宜于手术者应采用阿苯达唑。

　　哌嗪

　　哌嗪(piperazine),其枸橼酸盐称驱蛔灵，对蛔虫和蛲虫有较强的驱除作用。主要改变虫肌细胞膜对离子的通透性。使虫体肌肉超极化，抑制神经-肌肉传递，致虫体发生弛缓性麻痹而随肠蠕动排出。治蛔虫，1～2天疗法的治愈率可达70%～80%。对蛲虫，需用药7～10天，远不如使用阿苯达唑等方便。

　　本品不易吸收，副作用少见。

　　噻嘧啶

　　噻嘧啶(pyrantel),其枸橼酸盐称驱虫灵。为一广谱驱线虫药，对蛔虫、钩虫、蛲虫和毛圆线虫感染均有较好疗效，但对鞭虫无效。它使虫体神经-肌肉去极化，引起痉挛和麻痹。

　　口服不易吸收。不良反应轻而短暂，主要为胃肠不适，其次为头昏、发热。

　　氯硝柳胺

　　氯硝柳胺(niclosamide)原为杀钉螺药，对血吸虫尾蚴和毛蚴也有杀灭作用，用于血吸虫病的预防。后发现对牛肉绦虫、猪肉绦虫、阔节裂头绦虫和短膜壳绦虫感染都有良好疗效，尤以对牛肉绦虫的疗效为佳。

　　本品主要抑制绦虫线粒体内ADP的无氧磷酸化，阻碍产能过程，也抑制葡萄糖摄取，从而杀死其头节和近端节片，但不能杀死节片中的虫卵。已死头节可被部分消化而在粪中难以辨认。如欲急于考核疗效，应在服药1～3小时内，即在头节未被消化前服泻药一剂。猪肉绦虫死亡节片被消化后，释出的虫卵逆流入胃，有引起囊虫症的危险。因此，有人主张宁可用吡喹酮治猪肉绦虫症。

　　本品口服不易吸收，也无直接刺激作用，仅偶见消化道反应。

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