2014年执业药师《药学专业知识一》考点精析(5)

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抗去甲肾上腺素能神经药

　　可乐定 (熟悉)

　　【作用】 降压快而强，伴有心律减慢。

　　1.激动中枢抑制性神经元，使外周交感神经活性降低，血压下降。

　　2.兴奋咪唑啉受体，抑制NA释放。

　　3..激动外周肾上腺素能神经元突触前膜α2受体，通过负反馈使神经末梢NA释放减少。

　　4.抑制肾素的释放。

　　【应用】 中度高血压。

　　【不良反应】 主要是口干和嗜睡。有停药综合征。

　　利舍平 (熟悉)

　　【药理作用】

　　1.降压作用：抑制交感神经末梢囊泡膜上的胺泵，阻止囊泡对NA和DA的再摄取，使囊泡内递质耗竭。

　　降压缓慢、温和、持久，连续用药1周后才有效，停药后降压作用仍可持续3～4周。

　　2、镇静安定作用

　　【应用】 轻、中度高血压，常与其它降压药合用。静注或肌注可用于高血压危象。

　　【不良反应】

　　1.精神抑郁、表情淡漠、嗜睡等

　　2.胃酸分泌增加，消化性溃疡病史禁用。

　　β受体阻断药

　　普萘洛尔 (掌握)

　　【作用机制】

　　1.阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢。

　　2.阻断肾小球旁细胞β受体，减少肾素分泌，抑制RAS系统。

　　3.透过血脑屏障，阻断中枢β受体，降低外周交感神经张力，NA释放减少。

　　4.阻断突触前膜β2受体，取消正反馈，减少NA释放。

　　5.增加前列环素合成

　　【作用特点】

　　1.降压缓慢，口服2-3周才出现降压作用。

　　2.作用温和，不引起体位性低血压，不易产生耐受性。

　　【应用】

　　1.轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。

　　2.重度高血压常与氢氯噻嗪合用，以增强作用。

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