2014年执业药师《药学知识一》药理学知识点(1)

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　　一、传出神经系统生理功能：

　　传出神经系统药物的药理作用共性为拟似或拮抗传出神经系统的功能，因此熟悉传出神经即去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的生理功能是进一步掌握各药药理作用的基础。

　　机体的多数器官都接受上述两类神经的双重支配，而这两类神经兴奋时所产生的效应又往往相互拮抗，当两类神经同时兴奋时，则占优势的神经的效应通常会显现出来。如窦房结，当肾上腺素能神经兴奋时，可引起心率加快;但胆碱能神经兴奋时则引起心率减慢，但以后者效应占优势。如当两类神经同时兴奋时，则常表现为心率减慢。传出神经系统作用部位及其功能。

　　二、临床药理学所涉及的药物治疗过程：

　　药物治疗是临床治疗疾病的基本手段，是指应用药物对疾病进行的治疗。药物治疗过程包括从选择药物，确定剂量、剂型和给药途径开始，直至纠正疾病状态的全过程。

　　药物治疗过程可以分解为：

　　药剂学阶段是药物治疗最初阶段，指药物以不同制剂的形式，通过不同给药途径，从给药部位进入病人体内的过程。

　　药物的生物利用度是决定吸收的关键因素，而药物制剂本身的质量又直接影响生物利用度。

　　药代动力学阶段是进入体内的药物随血液分布到各器官器组织，到达病变部位，使该部位的药物浓度达到能发挥治疗作用的水平并能维持一定的作用时间。

　　药效动力学阶段是药物到达靶器官或组织后，通过与组织细胞内受体结合或其他作用途径，发挥药理作用。

　　治疗学阶段是药物通过药理作用对病变部位或疾病的病理生理过程产生影响，从而产生治疗作用。

　　三、乙酰水杨酸体内过程：

　　口服后，小部分在胃、大部分在小肠吸收。0.5～2小时血药浓度达峰值。在吸收过程中与吸收后，迅速被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶水解为水杨酸。因此，乙酰水杨酸血浆浓度低，血浆t1/2短(约15分钟)。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织。也可进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高，可达80%～90%.水杨酸经肝药本酶代谢，大部分代谢物与甘氨酸结合，少部分与葡萄糖醛酸结合后，自肾排泄。

　　肝对水杨酸的代谢能力有限。口服小剂量乙酰水杨酸(1g以下)时，水解生成的水杨酸量较少，其代谢按一级动力学进行，水杨酸血浆t1/2约2～3小时;但当乙酰水杨酸剂量≥1g时，水杨酸生成量增多，甘氨酸、葡萄糖醛酸的结合反应已达到饱和，水杨酸的代谢即从一级动力学转变为零级动力学进行，水杨酸血浆t1/2延长为15～30小时，如剂量再增大，血中游离水杨酸浓度将急剧上升，可突然出现中毒症状。

　　长期大量用药治疗风湿性及类风湿性关节炎时，为保证用药的有效性与安全性，剂量应渐增，并应根据患者用药后的反应及血药浓度监测，据此以确定给药剂量及间隔时间，并在治疗过程中经常调整剂量。

　　服用剂量较小时，尿中排泄的主要是与甘氨酸或葡萄糖醛酸结合物，也有小部分以水杨酸盐排出。但当剂量大时，结合反应已饱和，就有大量水杨酸盐排出，此时，尿液pH的变化对水杨酸盐排泄量的影响很大，在碱性尿时可排出85%;而在酸性尿时则仅5%.这是由于碱性尿中，水杨酸盐解离增多，再吸收减少而排出增多;尿呈酸性时则相反。故同时服用碳酸氢钠可促进其排泄，降低其血浓度。

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