2018年执业药师《药学知识二》知识点总结(14)

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　　靶向制剂的分类

　　从靶向达到的部位可分为三类，即一级指达特定的靶组织或靶器官，二级指特定的靶细胞，三级指细胞内的某些特定的靶点的靶向制剂。

　　按作用方式分为：

　　1.被动靶向制剂：即自然靶向制剂，这是载药微粒进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的自然倾向而产生的体内分布特征。这类靶向制剂利用脂质、类脂质、蛋白质、生物降解高分子物质作为载体将药物包裹或嵌入其中制成的微粒给药系统。

　　被动靶向的微粒经静脉注射后其在体内的分布首先取决于粒径的大小，小于100nm的纳米囊或纳米球可缓慢积集于骨髓;小于3μm时一般被肝、脾中巨噬细胞摄取;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细管床以机械滤过方式截留，被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡。微粒的表面性质对分布起重要作用。

　　2.主动靶向：用修饰的药物载体作为“导弹”将药物定向地输送到靶区。

　　3.物理化学靶向制剂：是用物理和化学法使靶向制剂在特定部位发挥药效。

　　气雾剂的缺点

　　1.气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备，成本较高;

　　2.气雾剂具有一定的压力，遇热和受撞击后可能发生爆炸;

　　3.由于含有抛射剂，具有一定的毒性，故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用;

　　4.作为主要用途的吸入气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较多，吸收不完全且变异性较大;

　　5.抛射剂因高度挥发而有致冷效应，多次喷射于受伤的皮肤或其他创面，可引起不适或刺激。

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