2017年执业药师《药学专业知识二》章节讲义(5)

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　　第五节　镇痛药

　　根据止痛强度：

　　1.弱阿片类药：可待因、双氢可待因——用于轻、中度疼痛和癌性疼痛;

　　2.强阿片类药：吗啡、哌替啶、芬太尼——用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛，以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　镇痛机制——通过作用于中枢神经组织内的阿片受体，选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递，解除疼痛感受。

　　补充：吗啡——激动阿片受体

　　——减少P物质释放——阻断痛觉冲动传导——中枢镇痛。

　　阿片类受体——

　　(1)μ受体：

　　①μ1——中枢镇痛、欣快感、依赖性;

　　②μ2——呼吸抑制、胃肠道运动抑制、心动过缓和恶心呕吐。

　　(2)κ受体——镇痛、镇静、轻度呼吸抑制;

　　(3)δ受体——镇痛，血压下降、缩瞳、欣快感。

　　其他作用：

　　1.止泻——通过局部与中枢作用，改变肠道蠕动功能;

　　2.镇咳——直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。

　　(二)典型不良反应

　　1.常见：呼吸抑制、支气管痉挛;

　　2.身体和精神依赖性;对于晚期中、重度癌痛患者，如治疗适当，少见耐受性或依赖性。

　　3.少见：瞳孔缩小、黄视。

　　4.抗利尿作用——吗啡最为明显。

　　(三)禁忌证

　　1.支气管哮喘、肺源性心脏病、前列腺肥大、排尿困难、麻痹性肠梗阻——禁用吗啡。

　　2.多痰——禁用可待因。

　　3.支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重症肌无力患者——禁用芬太尼。

　　4.室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾病、严重肺功能不全——禁用哌替啶。

　　哌替啶——不可广泛用于晚期癌性疼痛。

　　为什么?

　　——在体内可转变为毒性代谢产物去甲哌替啶，产生神经系统毒性：震颤、抽搐、癫痫大发作。

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