2017年执业药师《药学专业知识二》章节讲义(3)

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　　第三节　抗抑郁药

　　补充——为什么会得抑郁症?

　　简答：脑内兴奋性递质——5-HT(5-羟色胺)及NA(去甲肾上腺素)不足。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　抑制突触前膜对NA及5-HT的再摄取，提高突触间隙NA、5-HT浓度。

　　1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)——西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀

　　2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀

　　3.四环类——马普替林

　　4.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀

　　5.三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平

　　6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平

　　7.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮

　　8.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺

　　1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)——西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀。

　　不良反应——戒断反应：头晕、过度睡眠、精神错乱、梦境鲜明、神经敏感性增强、抑郁、恶心等。

　　特别是帕罗西汀最易出现。

　　在服用SSRI的妊娠妇女中，新生儿出现戒断反应——出生后啼哭不止、痉挛、肌张力增高、哺乳困难、呼吸窘迫。

　　因此停药时应逐步减量然后终止。

　　2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀

　　3.四环类——马普替林。

　　机制：

　　抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取。

　　4.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀。

　　对难治性抑郁症的疗效明显优于5-羟色胺再摄取抑制剂，甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。

　　5.三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。

　　抑制突触前膜对5-HT、去甲肾上腺素的再摄取。

　　6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平

　　阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α2受体，增加NE和5-HT的间接释放，增强中枢NE能及5-HT能神经的功能，并阻断5-HT2、5-HT3受体以调节5-HT功能。

　　7.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮

　　抑制突触前膜对5-HT的再摄取;

　　拮抗突触前膜α2受体——增加去甲肾上腺素释放;

　　拮抗5-HT1受体;

　　拮抗中枢α 1受体。

　　但不影响中枢多巴胺的再摄取。

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