2016年执业药师《临床药物治疗学》精编讲义(14)

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　　帕罗西汀临床应用

　　帕罗西汀为一种新型的抗抑郁药物，可用于各种类型的抑郁症，强度与常用抗抑郁药如丙咪嗪、阿米替林、氯丙咪嗪、多虑平、麦普替林、米色林、氟西汀相似，但起效快，耐受性好。对严重抑郁症以及其他抗抑郁药治疗无明显疗效的病人，帕罗西汀仍有效。孕妇、儿童一般不用。对伴有严重肝、肾损害或严重心脏损害的病人，应限定在最低治疗量。

　　氟西汀药理药代

　　氟西汀是一种选择性血清素(5-羟色胺，5-HT)再吸收抑制剂，通过抑制神经突触细胞对神经递质血清素的再吸收以增加细胞外可以和突触后受体结合的血清素水平。而对其它受体，如α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、5-羟色胺能、多巴胺能等，氟西汀则几乎没有结合力。

　　氟西汀口服后从胃肠道吸收良好，进食不影响其生物利用度。吸收后与血浆蛋白大量结合，分布广泛。服药数周后达到稳态血浆浓度。

　　氟西汀基本由肝脏代谢，通过去甲基化作用生成活性代谢产物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。氟西汀的消除半衰期为4-6天，去甲氟西汀则为4-16天。主要经肾脏排泄。由于可分泌至母乳，所以建议向孕妇及哺乳期妇女处方要谨慎。

　　在多项针对抑郁症患者进行的安慰剂和活性药物对照临床试验中，以汉密顿抑郁量表(HAM-D)作为评估工具，已经证实氟西汀对抑郁症的疗效明显优于安慰剂。针对强迫症和神经性厌食症患者的试验也有类似的结论。

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