2015年执业药师《药学知识二》必背知识点（20）

　　第三节 孕激素

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　孕激素主要由卵巢的黄体细胞分泌，以孕酮(黄体酮)为主。

　　孕激素是维持妊娠所必需的。

　　记忆口诀：分泌来自于黄体，维持妊娠是必需。

　　合成的孕激素有 19-去甲基睾酮类、有 17a-羟孕酮类、19-去甲基孕酮类三类。

　　(1)甲羟孕酮是作用较强的孕激素，无雌激素活性，口服和注射均有效。(2)炔孕酮为口服有效的孕激素，其作用与黄体酮相似。(3)环丙孕酮的抗雄激素作用很强，也有孕激素活性(4)地屈孕酮为高选择性的孕激素，地屈孕酮也可以用于由于黄体功能不足导致的先兆流产;与黄体酮相比，两者的药理作用很相似，但是黄体酮口服很不容易吸收，而地屈孕酮口服吸收好。

　　(二)典型不良反应

　　常见突破性出血、阴道点状出血、月经不规则、宫颈分泌物性状改变、乳房肿痛、性欲降低或性快感缺乏;长期应用可引起子宫内膜萎缩、月经减少、闭经，并易诱发阴道真菌感染;对男性偶见乳房发育、性欲降低、精子生成减少、导致男性不育。偶见体重增加、血糖升高、高钙血症。罕见心悸、心肌梗死、心动过速、体液潴留、水肿，并可增加血栓栓塞性疾病的风险，包括血栓性静脉炎及肺动脉栓塞。

　　(三)禁忌证

　　1.黄体酮禁用于肝功能不全、不明原因阴道出血、动脉疾患高危患者和乳腺癌患者。

　　2.甲羟孕酮禁用于肝、肾功能不全，心血管疾患、高血压、糖尿病、哮喘、癫痫、偏头痛、未明确诊断的阴道出血、有血栓病史(晚期肿瘤治疗除外)和胆囊疾病患者。

　　3.炔孕酮禁用于严重心、肝、肾功能不全患者及妊娠期妇女。恶病质患者、严重抑郁者、未发育青年人、有血栓史患者。

　　4.环丙孕酮禁用于肝病患者、

　　5.普美孕酮和诺美孕酮禁用于肝病患者。

　　6.屈螺酮禁用于有血栓病史、偏头痛病史、累及血管的糖尿病、胰腺炎并伴有重度高三酰甘油血症、重度肾功能不全或急性肾衰、肾上腺功能不全、肝脏肿瘤、性激素依赖的恶性肿瘤、原因不明的阴道出血者。

　　(四)药物相互作用

　　屈螺酮只有很小部分通过 CYP3A4 代谢，相互作用较少见。

　　三、主要药品

　　黄体酮

　　Progesterone

　　【适应证】用于习惯性流产、痛经、经血过多或血崩症、闭经等。

　　【注意事项】慎用于心血管疾患、肾功能不全、糖尿病、哮喘、癫痫、偏头痛或其他可能加重体液潴留病症患者。

　　甲羟孕酮

　　Medroxyprogesterone

　　【适应证】用于痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位症等。大剂量可用作长效避孕针。

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