2015年执业药师《临床药理学》考试辅导精华(6)

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　　α肾上腺素受体阻断药的药理作用介绍

　　1、血管：

　　静脉注射能使血管舒张，血压下降。其机制主要是对血管α1受体的阻断作用和直接舒张血管作用。

　　2、心脏：

　　对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强，心率加快，输出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张，血压下降，反射地引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进NA释放的结果。偶可致心律失常。

　　3、其他：

　　有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用，使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红，妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺分泌。

　　大环内酯类抗生素共同特点

　　大环内酯类抗生素是一类具有12～16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。目前使用的有红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、乙基螺旋霉素、交沙霉素及吉他霉素等。本类药的共同特点为：①抗菌谱窄，比青霉素略广，主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等;②细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性;③在碱性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液;④口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收;⑤血药浓度低，组织中浓度相对较高，痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度;⑥不易透过血脑屏障;⑦主要经胆汁排泄，进行肝肠循环;⑧毒性低微。口服后的主要副作用为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。

　　红霉素抗菌作用|体内过程

　　红霉素(erythromycin)从链丝菌(S. erythreus)分离而得。

　　【抗菌作用】红霉素对革兰阳性细菌有强大抗菌作用，革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌(Legionella)对红霉素也都高度敏感。红霉素对某些螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌也有抑制作用。金葡菌对红霉素可产生耐药性，大环内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。

　　红霉素的抗菌机制是它能与细菌核蛋白体的50S亚基结合，抑制转肽作用及(或)信使核糖核酸(mRNA)移位，而抑制蛋白质合成。

　　【体内过程】红霉素不耐酸，口服用糖衣片。无味红霉素是其丙酸酯的十二烷酸盐，能耐酸、无味，适于儿童患者服用。红霉素口服吸收快，2小时血药浓度达到高峰，可维持6～12小时，t1/2约2小时。乙琥红霉素为酯化红霉素在体内释出红霉素。红霉素吸收后可迅速分布于组织、各种腺体并易透过胎盘和滑膜囊腔等。药物在体内大部分经肝破坏，胆汁中浓度高，约为血浆浓度的10倍，仅少量药物(12%)由尿排泄。

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