2015年执业药师《药剂学》考试辅导精华（8）

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栓剂基质之水溶性基质

　　1.甘油明胶：

　　(1)塞入腔道后可缓慢溶于分泌物中延长药物的疗效。

　　(2)常用量为水：明胶：甘油=10：20：70;其溶出速度与甘油、明胶、水的用量有关。

　　(3)易霉变，应加入抑菌剂，不能与鞣酸、重金属盐等配伍。

　　2.聚乙二醇(PEG)：

　　(1)低熔点基质：PEG1000∶PEG4000(96∶4)

　　(2)高熔点基质：PEG1000∶PEG4000(75∶25)

　　(3)为避免刺激性可加入20%的水

　　(4)不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。水杨酸使其软化，乙酰水杨酸与其形成符合物，巴比妥钠等许多药物可在聚乙二醇中析出。

　　3.非离子型表面活性剂类：

　　聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(Myri52)与泊洛沙姆(Poloxamer)188.

栓剂的作用|特点

　　1.全身作用：

　　栓剂的全身作用主要是通过直肠给药。栓剂引入直肠的深度愈小(距肛门处约2cm )药物在吸收时不经过肝脏的量愈多，一般为总给药量的50%～75%.此外直肠淋巴系统对药物有很好的吸收。

　　2.全身作用栓剂的作用特点：

　　(1)药物不受胃肠pH或酶的破坏;

　　(2)对胃有刺激的药物可用直肠给药;

　　(3)药物从直肠吸收可避免口服时受肝脏对药物首过作用破坏，还可以减少药物对肝脏的毒性和副作用;

　　(4)直肠吸收比口服干扰因素少;

　　(5)栓剂的作用时间比一般口服片剂长;

　　(6)对不能或不愿吞服药物的患者或儿童，直肠给药比较方便;

　　(7)对伴有呕吐的患者是一种有效的用药途径。

　　以速释为目的的栓剂有：中空栓剂、泡腾栓剂。

　　以缓释为目的的栓剂有：渗透泵栓剂、微囊栓剂、凝胶栓剂。

　　即有速释又有缓释部分的双层栓剂。

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