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2014执业药师《药学专业二》药物化学复习讲义(10)

来源:考试吧 2013-12-23 10:57:36 考试吧:中国教育培训第一门户 模拟考场
考试吧为您提供了“2014执业药师《药学专业二》药物化学复习讲义(10)”,方便广大考生备考!

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  内酰胺类抗生素

  一、青霉素及半合成青霉素类 6-APA (2S,5R,6R) 过敏原:青霉噻唑基,故有交叉耐药性

  青霉素G:1、酸性下不稳定,分子重排成青霉二酸 3、碱中羟肟酸铁反应 碱开环

  2、强酸加热下成青霉醛和青霉胺 4、酰胺侧链影响活性,口服水解破坏

  氨苄西林:成钠盐供注射,第一个用于临床的广谱青霉素。用右旋体。市售三水物

  性质: 1、a-氨基酸:茚三酮反应 2、多肽链:双缩脲反应,碱性酒石酸酮紫色。

  阿莫西林:(羟氨苄青霉素) 右旋体。同上,发生青毒素的降解反应和氨苄西林的聚合反应。

  替莫西林:-CH O,对-内酰胺酶高度稳定。革兰氏阴性菌引起的尿路和软组织感染。-噻吩

  哌拉西林:常用钠盐。在a-氨基上引入极性较大基团,对绿脓杆菌有效。 广谱、长效

  二、头孢菌素及半合成头孢菌素类 :7-ACA ( 6R,7R )

  对酸较稳定,与青霉素很少或无交叉过敏性,彼此无交叉过敏反应。

  头孢噻吩钠:第一代头孢菌素。用于耐青霉素细菌引起的各种感染,口服不易吸收,注射给药。

  头孢噻肟钠:第三代头孢菌素。对革兰氏阴性菌,尤肠杆菌强。

  甲氧肟基对-内酰胺酶高度稳定,顺式大于反式100倍,光照下易顺转反,故避光。

  二氨基噻唑基团,增加亲和力,广谱。 只能注射、耐酶、广谱。

  头孢哌酮钠:第三代头孢菌素。对绿脓杆菌的作用较强,注射给药。 与哌拉西林相似

  头孢氨苄:臭。阳性大于阴。干燥下稳定,强酸强碱、热、紫外线水解。PH 8.5以下稳定。

  性质:1、茚三酮反应 2、硝酸-硫酸 :黄色(头孢类反应)

  头孢羟氨苄:特异臭。性质同上,可口服。

  头孢克洛:为半合成可口服的第二代头孢菌素。

  三、非经典的 -内酰胺类抗生素及 -内酰胺酶抑制剂

  克拉维酸、舒巴坦、氨曲南:对酶有抑制,本身又具有抗菌活性。

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