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第十二章 抗帕金森病药物

　　震颤麻痹又称帕金森病(Parkinson’s disease，PD)，主要病变在黑质和纹状体。纹状体有来自黑质起抑制作用大多巴胺(DA)能神经，还有来自其它部位起兴奋作用大胆碱能神经。在生理情况下，这两种神经在功能上相互拮抗，共同调节运动机能，维持平衡状态。当黑质中多巴胺神经元变性后，多巴胺神经能不足，而胆碱能神经相对占优势，从而出现震颤麻痹症状。

　　根据上述发病机制，抗震颤麻痹药有①拟多巴胺类药和②中枢性抗胆碱药 。

　　一、拟多巴胺类药

　　(一)多巴胺的前体药

　　左旋多巴(L-dopa)

　　【作用与用途】

　　抗震颤麻痹 少量(1%左右)进入脑内当左旋多巴，经多巴脱羧酶脱羧转变为多巴胺而发挥作用，余下大部分在脑外生成多巴胺引起不良反应。

　　【作用特点】

　　1、对多数患者有效，对轻症，较年轻患者疗效较好。

　　2、改善肌肉僵直及运动困难效果较好，对肌震颤效果差。

　　3、对抗精神病药吩噻嗪类引起对锥体外系反应无效。

　　4、显效慢，1～6个月显示最大疗效。

　　【不良反应】

　　1、胃肠反应 最常见，消化性溃疡慎用。

　　2、心血管反应 可出现体位性低血压，心律失常。

　　3、精神障碍 不安、焦虑、失眠。

　　4、不自主的异常运动和“开关现象”

　　【药物相互作用】

　　1、VitB6可增强多巴胺脱羧酶活性，故左旋多巴与VitB6合用其外周不良反应增强。

　　2、与外周多巴脱羧酶抑制剂α-甲基多巴肼或苄丝肼合用可增加疗效。

　　3、抗精神病药(如吩噻嗪类、丁酰苯类)禁与左旋多巴合用，因前者阻断DA受体。

　　(二)左旋多巴的增效药

　　1、氨基酸脱羧酶抑制药：

　　卡比多巴(carbidopa)，与L-DOPA的复方名为：心宁美。

　　苄丝肼(benserazide)，与L-DOPA的复方名为：美多巴。

　　2、MAO-B 抑制药

　　司来吉兰(selegiline)，选择性抑制CNS的MAO-B，增加脑内DA含量。

　　托卡朋(tocapone)和安托卡朋(entacapone)，新型COMT抑制药，延长L-DOPA的t1/2

　　(三)多巴胺受体激动药

　　溴隐亭(bromocriptine)、培高利特(pergolide)、罗匹尼罗(ropinirole)、普拉克索(pramipexole)

　　(四)促多巴胺释放药

　　金刚烷胺 (amantadine)

　　对多型震颤麻痹有效，机制可能是促使脑中多巴胺的释放，与左旋多巴有协同作用。

　　二、中枢性抗胆碱药

　　苯海索(tribexyphenidyl,安坦,artane)

　　【作用与用途】

　　中枢抗胆碱作用较强，而外周抗胆碱作用约为阿托品的1/10～1/2。

　　用于震颤麻痹，疗效壁左旋多巴和金刚烷胺差，适用于轻症，也可作为左旋多巴治疗的辅助药物。对抗精神病药引起的震颤麻痹(锥体外系反应)有效。

　　【不良反应】 较阿托品少。

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