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第十六章 抗心律失常药

　　心律失常是临床常见病，是心动频率和节律的异常表现。

　　缓慢型有窦性心动过缓(60次/分以下)、传 导阻滞等。

　　快速型有窦性、异位过速两类：如窦性心动过速、心房早搏、房扑、房颤、心室早搏、阵发性心动过速(室上性、室性)、心室纤维颤动等

　　★常用抗心律失常药分类

　　Ⅰ类：钠通道阻滞药，根据程度差异可分为ⅠA、ⅠB、ⅠC三个亚类。

　　ⅠA类，适度阻钠，对Vmax中等抑制，约30%，可减慢传导，延长复极。代表药奎尼丁、普鲁卡因胺;ⅠB类，轻度阻钠，对Vmax的抑制小于10%，传导略减或不变，加速复极。代表药利多卡因、苯妥英钠;ⅠC类，重度阻钠，对Vmax的抑制达50%以上， 明显减慢传导，对复极影响小。代表药普罗帕酮。

　　Ⅱ类：β-肾上腺素受体阻断药，代表药有普萘洛尔等。

　　Ⅲ类：延长动作电位时程药，代表药有胺碘酮等。

　　Ⅳ类：钙拮抗药，代表药有维拉帕米、地尔硫卓

　　ⅠA类——适度阻钠药

　　▲ 奎尼丁 (一种生物碱)

　　▲【药理作用】适度阻滞Na+通道，对K+外流,Ca2+内流也有一定的阻滞作用。

　　(1) 降低浦氏纤维自律性;(2) 减慢传导速度(0相上升速率、动作电位振幅↓) → 消除折返

　　(3) 延长ADP, ERP; ⑷其他：兼有α阻滞作用、抗胆碱作用。

　　▲【临床应用】广谱抗心律失常;房扑、房颤(先用强心苷)，室上性、室性早博和心动过速。

　　▲【不良反应】较多见。

　　⑴胃肠道反应(恶心、呕吐等)

　　⑵心血管系统反应：包括低血压、心律失常(房室、心室内传导阻滞等，严重反应是奎尼丁晕厥，表现Q-T间期延长，尖端扭转型室性心动过速、室颤)。

　　⑶金鸡纳反应：头痛、耳鸣、听力丧失、视觉障碍、晕厥等。

　　▲ 普鲁卡因胺

　　【药理作用】与奎尼丁相似，但α-阻滞作用及抗胆碱作用较弱。

　　【临床应用】室性和室上性心律失常治疗，如室性及房性早搏、心动过速等。

　　【不良反应】(1)心血管系统：房室传导阻滞，心律失常;静注过量致低血压。

　　(2)过敏反应：药热、皮疹、肌痛、白细胞减少;(3)少数红斑狼疮样综合征▲

　　ⅠB类——轻度阻钠

　　▲ 利多卡因

　　【药理作用】抑制0相钠内流，促进K+外流

　　(1)降低自律性(心室肌、浦肯野系统，提高阈电位水平)

　　(2)相对延长有效不应期：缩短APD, ERP, 延长ERP/APD，有利于消除折返。

　　★【临床应用】

　　室性心律失常：如心肌梗死(首选药)，心脏手术，强心苷中毒及各种心脏病并发室性心动过速、室颤。

　　【不良反应】心血管：心率减慢，传导阻滞;枢神经系统：嗜睡、头痛、头晕、不安、感觉异常。

　　▲ 苯妥英钠

　　【药理作用】与利多卡因相似，还能与强心苷竞争Na+-K+泵，抑制强心苷的晚后除极及触发活动。

　　★ 【临床应用】室性心律失常及强心苷类药物中毒的抢救(首选药)

　　Ic类——重度阻钠

　　▲ 普罗帕酮( 心律平)

　　【药理作用】抑制0期及4期Na+内流的作用较强

　　▲【临床应用】室上性、室性早搏、室性心动过速

　　禁忌：窦房节功能低下、严重房室传导阻滞

　　Ⅱ——β受体阻滞药：★普萘洛尔、▲美托洛尔

　　★【临床应用】室上性和室性心律失常

　　对由交感神经兴奋、情绪激动、甲状腺功能亢进和嗜铬细胞瘤等所诱发的窦性心动过速效佳。

　　Ⅲ类 延长动作电位时程药

　　▲ 胺碘酮

　　▲【临床应用】广谱抗心律失常，用于室上性、预激综合征较好，也用于室性心律失常治疗。

　　【不良反应】1、含碘，长期应用致甲状腺功能亢进或低下。▲

　　2、大剂量致窦性心动过缓，房室传导阻滞，Q-T间期延长，尖端扭转型室性心动过速。

　　Ⅳ类：钙通道阻滞药

　　▲ 维拉帕米(异博定)

　　【药理作用】抑制Ca2+内流

　　【临床应用】阵发性室上性、房室交界性心动过速(首选)。

　　抗心律失常药的选用

　　1、窦性心动过速：ß受体阻断剂▲。 2、阵发性房速：ß受体阻断剂或维拉帕米等。

　　3、阵发性室上性心动过速:▲急性发作首选维拉帕米，及ß受体阻断剂等;慢性或预防可用洋地黄类、索他洛尔、奎尼丁、普鲁卡因胺，胺碘酮等。

　　4、室性心动过速、室颤:静脉滴注利多卡因(首选)★。其他：可选用任何一种 I类抗心律失常药、如奎尼丁、普鲁卡因胺等。

　　5、强心苷中毒：★苯妥英钠或利多卡因

　　6、房扑、房颤 ：▲转律用奎尼丁(先用强心苷)、胺碘酮;减慢室率用ß受体阻断剂、维拉帕米;防止复发用奎尼丁、丙吡胺

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