2022年执业药师考试《药一》章节练习题(15)

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　　1[.单选题]硝酸甘油为

　　A.1，3-丙三醇二硝酸酯

　　B.1，2，3-丙三醇三硝酸酯

　　C.1，2-丙三醇二硝酸酯

　　D.丙三醇硝酸酯

　　E.丙三醇硝酸单酯

　　[答案]B

　　[解析]硝酸甘油舌下含服能通过口腔黏膜迅速吸收，直接进入人体循环可避免首过效应，舌下含服后血药浓度很快达峰，1~2分钟起效，半衰期约为42分钟。在肝脏硝酸甘油经谷胱甘肽还原酶还原为水溶性较高的二硝酸代谢物、少量的单硝酸代谢物和无机盐。前者仍有扩张血管作用，但作用仅为硝酸甘油的1/10。脱硝基的速度主要取决于谷胱甘肽的含量，谷胱甘肽的消耗可导致对本品的快 速耐受性。在体内代谢生成的1，2-二硝酸甘油酯，1，3-二硝酸甘油酯，甘油单硝酸酯和甘油均可经尿和胆汁排出体外，也有部分甘油进一步转化成糖原、蛋白质、脂质和核苷参与生理过程，还有部分甘油氧化为二氧化碳排出。答案选B

　　2[.单选题]硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物并作为抗心绞痛药物使用的是

　　A.硝酸异山梨酯

　　B.异山梨醇

　　C.硝酸甘油

　　D.单硝酸异山梨酯(异山梨醇-5-硝酸酯)

　　E.异山梨醇-2-硝酸酯

　　[答案]D

　　[解析]硝酸酯类药物的基本结构是由醇或多元醇与硝酸或亚硝酸而成的酯，临床上使用的此类药物主要有硝酸甘油(Nitroglycerol)、丁四硝酯(ErythritylTetranitrate)、戊四硝酯(Pen-taerythritolTetranitrate)、硝酸异山梨酯(IsosorbideTinitrate)及其代谢产物单硝酸异山梨酯(IsosorbideMononitrate)，以及甘露六硝酯(MannitolHexanitrate)。答案选D

　　3[.单选题]属于选择性COX-2抑制剂的药物是

　　A.安乃近

　　B.甲芬那酸

　　C.塞来昔布

　　D.双氯芬酸

　　E.吡罗昔康

　　[答案]C

　　[解析]选择性COX-2抑制剂代表药塞来昔布、依托考昔、尼美舒利。答案选C

　　4[.单选题]血管紧张素转化酶抑制剂可以

　　A.抑制体内胆固醇的生物合成

　　B.抑制血管紧张素Ⅱ的生成

　　C.阻断钙离子通道

　　D.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平

　　E.阻断肾上腺素受体

　　[答案]B

　　[解析]血管紧张素转化酶抑制剂(angiotensinconvertingenzymenhibitors，ACEI)包括卡托普利(captopril)、赖诺普利(lisinopril)和雷米普利(ramipril)等。该类药物不仅用于高血压和心衰的治疗，也可通过扩张动、静脉血管减低心脏前后负荷，从而减低心脏耗氧量，舒张冠状血管增加心肌供氧，以及对抗自由基减轻其对心肌细胞的损伤和阻止血管紧张素Ⅱ所致的心脏和血管重构作用。答案选B

　　5[.单选题]不属于钠通道阻滞剂的抗心律失常药物是

　　A.盐酸普罗帕酮

　　B.奎尼丁

　　C.盐酸美西律

　　D.盐酸利多卡因

　　E.盐酸胺碘酮

　　[答案]E

　　[解析]盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂，ABCD属于钠通道阻滞剂，所以此题选E。

　　6[.单选题]下列哪个不符合盐酸美西律

　　A.治疗心律失常

　　B.其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键

　　C.和碱性药物同用时，需要测定尿的pH值

　　D.其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全

　　E.有局部麻醉作用

　　[答案]D

　　[解析]盐酸美西律疗效及不良反应与血药浓度相关，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，可按需要进行血药浓度的监测。

　　7[.单选题]具有以下化学结构的药物是

　　A.伊曲康唑

　　B.酮康唑

　　C.克霉唑

　　D.特比萘芬

　　E.氟康唑

　　[答案]A

　　[解析]伊曲康唑结构中含有1，2，4-三氮唑和1，3，4-三氮唑，且这两个唑基分别在苯基取代哌嗪的两端，这使得伊曲康唑脂溶性比较强，因此在体内某些脏器组织中浓度较高。在体内代谢产生羟基伊曲康唑，活性比伊曲康唑更强，但半衰期比伊曲康唑更短。答案选A

　　8[.单选题]与依那普利不相符的叙述是

　　A.属于血管紧张素转化酶抑制剂

　　B.药用其马来酸盐

　　C.结构中含有3个手性碳

　　D.结构中含有2个手性碳

　　E.为前药，体内水解代谢为依那普利拉而生效

　　[答案]D

　　[解析]依那普利(Enalapril)是双羧基的ACE抑制剂药物的代表，它分子中含有三个手性中心，均为S构型。依那普利是前体药物，口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉(Enalaprilat)。答案选D

　　9[.单选题]下列描述与吲哚美辛结构不符的是

　　A.结构中含有对氯苯甲酰基

　　B.结构中含有咪唑环

　　C.结构中含有甲氧基

　　D.结构中含有羧基

　　E.结构中含有吲哚环

　　[答案]B

　　[解析]吲哚美辛的抗炎活性 强度与其乙酸基的酸性 强度成正相关，分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止该药在体内的代谢，且5位取代基的性质对活性亦有影响。吲哚美辛2位的甲基取代基会产生立体排斥作用，可使N-芳酰基与甲氧基苯环处于同侧的优势构象，加强了与受体的作用。吲哚美辛口服吸收迅速，2~3小时血药浓度达峰值，由于吲哚美辛为酸性物质(pK=4.5)，它与血浆蛋白高度结合(97%)。吲哚美辛经代谢失活，大约50%被代谢为5位O-去甲基化的代谢物，有10%代谢物与葡萄糖醛酸结合，排出体外。结构式为答案选B

　　10[.单选题]下列属于多靶点蛋白激酶抑制剂类抗肿瘤药物是

　　A.甲磺酸伊马替尼

　　B.吉非替尼

　　C.厄洛替尼

　　D.索拉非尼

　　E.硼替佐米

　　[答案]D

　　[解析]用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼，是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物。

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