2022年执业药师考试《药一》章节练习题(7)

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　　1[.单选题]具有旋光性，药用右旋体的是

　　A.吡嗪酰胺

　　B.乙胺丁醇

　　C.异烟肼

　　D.链霉素

　　E.利福平

　　[答案]B

　　[解析]本题考查药物的立体结构及结构特征。药用右旋体的是乙胺丁醇。故本题答案应选B。

　　2[.单选题]分子中含有2个手性中心，但只有3个光学异构体的药物是

　　A.左氧氟沙星

　　B.乙胺丁醇

　　C.氯胺酮

　　D.氯霉素

　　E.麻黄碱

　　[答案]B

　　[解析]本题考查药物的立体结构及特点。首先排除含一个手性中心的药物左氧氟沙星和氯胺酮;氯霉素与麻黄碱均含有两个手性中心，具有四个光学异构体;而乙胺丁醇虽含两个手性中心，但分子具对称性因素，而只有三个光学异构体，故本题答案应选B。

　　4[.单选题]下列药物中，主要用于抗心律失常的是

　　A.硝酸甘油

　　B.甲基多巴

　　C.美西律

　　D.洛伐他汀

　　E.硝苯地平

　　[答案]C

　　[解析]本题考查药物的作用及用途。硝酸甘油抗心绞痛，甲基多巴为中枢降压药，洛伐他汀为调血脂药，硝苯地平既有抗心绞痛作用，也具有降压作用，同时还有抗心律失常作用，而美西律主要用于抗心律失常。故本题答案应选C。

　　8[.单选题]与布洛芬叙述不符的是

　　A.含有异丁基

　　B.含有苯环

　　C.为羧酸类非甾体抗炎药

　　D.临床用其右旋体

　　E.为环氧合酶抑制剂

　　[答案]D

　　[解析]布洛芬(S)异构体的活性比(R)异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的(R)异构体可转化为有效的(S)异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R就越大。答案选D

　　9[.单选题]以吲哚美辛为代表的芳基烷酸类药物在临床的作用是

　　A.抗过敏

　　B.抗病毒

　　C.利尿

　　D.抗炎、镇痛、解热

　　E.抗肿瘤

　　[答案]D

　　[解析]布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，一般病人耐受性良好，治疗期间血液常规及生化值均未见异常。

　　10[.单选题]与雌二醇的性质不符的是

　　A.具弱酸性

　　B.具旋光性，药用左旋体

　　C.3位羟基酯化可延效

　　D.3位羟基醚化可延效

　　E.不能口服

　　[答案]B

　　[解析]雌二醇有极 强生物活性，具弱酸性。天然雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。雌二醇的3位和17p位羟基酯化，得到作用时间长的酯类前药，苯甲酸雌二醇(Estradiolbenzoate)和戊酸雌二醇(EstradiolValerate)。在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空间位阻，提高了D环的代谢稳定性，得到了口服有效的炔雌醇(Ethinylestradiol)。由于17α位引入乙炔基之后，使17β-OH的代谢受阻，在胃肠道中也可抵御微生物降解，其口服活性是雌二醇的10~20倍。将炔雌三醇的3位羟基醚化，提高了A环的代谢稳定性。答案选B

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