2022年执业药师考试《药一》练习题及答案（2）

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　　1[.单选题]药物与受体形成不可逆复合物的键合形式是

　　A.疏水键和氢键

　　B.电荷转移复合物

　　C.偶极相互作用力

　　D.共价键

　　E.范德华力和静电引力

　　[答案]D

　　[解析]此题药物与作用靶标结合的化学本质，药物在与作用靶标相互作用时，一般是通过键合的形式进行结合，这种键合形式有共价键和非共价键两大类。共价键的结合形式是药物与作用靶标形成不可逆的共价键结合，这种情况比较少见。但在大多数情况下，药物与作用靶标的结合是可逆的，主要的结合方式有:离子键、氢键、离子偶极、偶极-偶极、范德华力、电荷转移复合物和疏水作用等。

　　2[.单选题]羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物，母核是吲哚环的是

　　A.瑞舒伐他汀

　　B.阿托伐他汀

　　C.辛伐他汀

　　D.洛伐他汀

　　E.氟伐他汀

　　[答案]E

　　[解析]羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物，洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氢萘、氟伐他汀的母核是吲哚环、阿托伐他汀的母核是吡咯环、瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。

　　3[.单选题]关于共价键下列说法正确的是

　　A.键能较大，作用持久

　　B.是一种可逆的结合形式

　　C.包括离子键、氢键、范德华力

　　D.与有机合成反应完全不同

　　E.含有季胺的药物一般以共价键结合

　　[答案]A

　　[解析]共价键键合类型键能较大(键能150~1100kJ/mol),作用强而持久，除非被体内特异的酶解断裂外，很难断裂。因此，以共价键结合的药物，是一种不可逆的结合形式，和发生的有机合成反应相类似。

　　4[.单选题]关于药物与作用靶标结合的化学本质错误的是

　　A.一般是通过键合的形式结合

　　B.有共价键和非共价键两类

　　C.共价键为不可逆的结合形式

　　D.偶极-偶极、范德华力为可逆的结合形式

　　E.离子键、氢键为不可逆的结合形式

　　[答案]E

　　[解析]药物在与作用靶标相互作用时，一般是通过键合的形式进行结合，这种键合形式有.共价键和非共价键两大类。共价键的结合形式是药物与作用靶标形成不可逆的共价键结合，这种情况比较少见。但在大多数情况下，药物与作用靶标的结合是可逆的，主要的结合方式有:离子键、氢键、离子偶极、偶极-偶极、范德华力、电荷转移复合物和疏水作用等。

　　5[.单选题]下列不属于非共价键键合类型的是

　　A.烷化剂抗肿瘤药物与靶标结合

　　B.去甲肾上腺素与受体结合

　　C.氯贝胆碱与M胆碱受体结合

　　D.美沙酮分子中碳原子与氨基氮原子结合，产生与哌替啶相似的空间构象

　　E.药物分子中的烷基、苯基与靶点结合

　　[答案]A

　　[解析]B、C选项为离子键的结合形式，D为偶极-偶极和离子-偶极的相互作用，E为疏水性的相互作用。

　　6[.单选题]如下药物化学结构骨架的名称为

　　A.环己烷

　　B.环丙二酰脲

　　C.环戊烷

　　D.萘

　　E.呋喃

　　[答案]B

　　[解析]

　　7[.单选题]下列不属于母核和基团的作用的是

　　A.调节化合物的物理化性质

　　B.可调节药物的副作用

　　C.可调节药物在体内的代谢

　　D.可调节与其他药物的结合方式

　　E.基团对药物的理化作用不大

　　[答案]E

　　[解析]母核和各种基团或结构片段的改变不仅可以直接影响其与药物的结合作用，从而影响药效动力学或产生毒副作用;而且母核和各种基团或结构片段的结合和调整还会起到调节化合物理化性质、生物药剂学和药代动力学等作用。

　　8[.单选题]下列说法不正确的是

　　A.药物一般以分子的形式吸收

　　B.阿莫西林非生理条件下以离子形式存在

　　C.水杨酸在胃中易吸收

　　D.地西泮易在肠道中吸收

　　E.胍乙定在胃中易吸收

　　[答案]E

　　[解析]强碱性药物如胍乙啶(Guanethidine)(HB，pK。8.3，11.9)在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。

　　9[.单选题]酸性药物在体液中的解离程度可用公式：来计算。已知苯巴比妥的pKa约为7.4，在生理pH为7.4的情况下，其以分子形式存在的比例是

　　A.30%

　　B.40%

　　C.50%

　　D.75%

　　E.90%

　　[答案]C

　　[解析]本题考查药物的解离度。酸性药物在体内的解离程度依据公式：lg带入已知条件可算出以分子形式存在的比例是50%，故本题答案应选C。

　　10[.单选题]关于生物药剂学分类说法不正确的是

　　A.普萘洛尔在体内的吸收取决于药物的溶出度

　　B.吡罗昔康在体内的吸收取决于药物的溶解度

　　C.高溶解度、低渗透性的水溶性药物分子，在体内的吸收取决于药物的渗透率

　　D.呋塞米的在体内的吸收取决于药物的渗透率

　　E.阿替洛尔在体内的吸收取决于药物的渗透率

　　[答案]D

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