2021年执业药师《药学专业知识一》练习题(4)

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　　A.增加药物的水溶性，并增加解离度

　　B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

　　C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

　　D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度E.影响药物的电荷分布及作用时间

　　1[.单选题]药物分子中引入羟基的作用是

　　[答案]C

　　[解析]本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性，还会改变分子的电子分布，从而增强与受体的电性结合，使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低;药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数，降低分子的解离度，体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。

　　2[.单选题]药物分子中引入酰胺基的作用是

　　[答案]B

　　[解析]本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性，还会改变分子的电子分布，从而增强与受体的电性结合，使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低;药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数，降低分子的解离度，体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。

　　3[.单选题]药物分子中引入卤素的作用是

　　[答案]E

　　[解析]本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性，还会改变分子的电子分布，从而增强与受体的电性结合，使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低;药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数，降低分子的解离度，体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。

　　4[.单选题]药物分子中引入磺酸基的作用是

　　[答案]A

　　[解析]本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性，还会改变分子的电子分布，从而增强与受体的电性结合，使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低;药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数，降低分子的解离度，体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。

　　[.共享题干题]根据下面选项，回答5-6题。

　　A.弱酸性药物

　　B.弱碱性药物

　　C.强碱性药物

　　D.两性药物

　　E.中性药物

　　5[.单选题]在胃中易吸收的药物是

　　[答案]A

　　[解析]本组题考查药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系。根据药物的解离常数(pKa)可以决定药物在胃和肠道中的吸收情况，同时还可以计算出药物在胃液和肠液中离子型和分子型的比率。弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式，很难吸收;而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸收。碱性极弱，在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。强碱性药物在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。

　　6[.单选题]在肠道易吸收的药物是

　　[答案]B

　　[解析]本组题考查药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系。根据药物的解离常数(pKa)可以决定药物在胃和肠道中的吸收情况，同时还可以计算出药物在胃液和肠液中离子型和分子型的比率。弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式，很难吸收;而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸收。碱性极弱，在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。强碱性药物在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。

　　[.共享题干题]根据下面选项，回答1-4题

　　A.还原代谢

　　B.水解代谢

　　C.N-脱乙基代谢

　　D.S-氧化代谢

　　E.氧化脱卤代谢

　　1[.单选题]美沙酮可发生

　　[答案]A

　　[解析]本组题考查药物第Ⅰ相生物转化反应的规律。根据化学结构美沙酮可发生酮羰基的还原代谢;普鲁卡因属于酯类药物，主要发生水解代谢;利多卡因主要发生N-脱乙基代谢;氯霉素生成酰氯是发生氧化脱卤代谢。其他答案与题不符，故本题答案应选A。

　　2[.单选题]普鲁卡因主要发生

　　[答案]B

　　[解析]本组题考查药物第Ⅰ相生物转化反应的规律。根据化学结构美沙酮可发生酮羰基的还原代谢;普鲁卡因属于酯类药物，主要发生水解代谢;利多卡因主要发生N-脱乙基代谢;氯霉素生成酰氯是发生氧化脱卤代谢。其他答案与题不符，故本题答案应选B。

　　3[.单选题]利多卡因主要发生

　　[答案]C

　　[解析]本组题考查药物第Ⅰ相生物转化反应的规律。根据化学结构美沙酮可发生酮羰基的还原代谢;普鲁卡因属于酯类药物，主要发生水解代谢;利多卡因主要发生N-脱乙基代谢;氯霉素生成酰氯是发生氧化脱卤代谢。其他答案与题不符，故本题答案应选C。

　　4[.单选题]氯霉素生成酰氯是发生

　　[答案]E

　　[解析]本组题考查药物第Ⅰ相生物转化反应的规律。根据化学结构美沙酮可发生酮羰基的还原代谢;普鲁卡因属于酯类药物，主要发生水解代谢;利多卡因主要发生N-脱乙基代谢;氯霉素生成酰氯是发生氧化脱卤代谢。其他答案与题不符，故本题答案应选E。

　　[.共享题干题]根据下面选项，回答5-8题

　　A.N-去烷基再脱氨基

　　B.酚羟基的葡萄糖醛苷化

　　C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚

　　D.羟基化与N-去甲基化

　　E.双键的环氧化再选择性水解

　　5[.单选题]吗啡的代谢为

　　[答案]B

　　[解析]此题考查与葡萄糖醛酸的结合反应。如吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片受体阻断药，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片受体激动药。

　　6[.单选题]地西泮的代谢为

　　[答案]D

　　[解析]此题考查地西泮的代谢。烷基碳原子当和sp2碳原子相邻时，如羰基的α-碳原子、芳环的苄位碳原子及双键的α-碳原子，由于受到sp2碳原子的作用，使其活化反应性增强，在CYP450酶系的催化下，易发生氧化生成羟基化合物。处于羰基α位的碳原子易被氧化，如镇静催眠药地西泮在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮(羟基安定)或发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮，两者均为活性代谢产物。

　　7[.单选题]卡马西平的代谢为

　　E

　　[答案]E

　　[解析]此题考查卡马西平的代谢。例如抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S，11S-二羟基化合物，经由尿排出体外。

　　8[.单选题]舒林酸的代谢为

　　[答案]C

　　[解析]此题考查舒林酸的代谢。亚砜类药物可能经过氧化成砜或还原成硫醚。非甾体抗炎药舒林酸，属前体药物，体外无效进入体内后经还原代谢生成硫醚类活性代谢物发挥作用，减少了对胃肠道刺激的副作用。

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