2021年执业药师考试《药一》备考练习题(7)

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　　非甾体抗炎药

　　单项选择题

　　1[.单选题]某人误服用大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是()。A.谷氨酸

　　B.N-乙酰甘氨酸

　　C.缬氨酸

　　D.乙酰半胱氨酸

　　E.N-乙酰赖氨酸

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是对乙酰氨基酚的解毒方法。对乙酰氨基酚体内代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物和乙酰亚胺醌，正常情况下代谢产物N-乙酰亚胺醌可与内源性的谷胱甘肽结合而解毒，但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后，肝脏内的谷胱甘肽会被耗竭，N-乙酰亚胺醌可进一步与肝蛋白的亲核基团(如SH)结合而引起肝坏死。各种含巯基的药物可用作对乙酰氨基酚过量的解毒剂。如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸等可以用来解毒。

　　2[.单选题]化学结构中含有异丁基苯基和丙酸结构的非甾体抗炎药是()。

　　A.萘普生

　　B.布洛芬

　　C.氟比洛芬

　　D.萘丁美酮

　　E.酮洛芬

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是布洛芬的结构特征。从题干要求可以看出，该药应该为芳基丙酸类，即“洛芬”类药物，布洛芬结构中暗示有丁基(布，丁基英文译音)，因此B符合题干要求。萘普生和萘丁美酮暗示它们结构中均含有“萘”环结构而非苯环。

　　配伍选择题

　　【1~3题共享备选答案】

　　1[.共享答案题]

　　A.舒林酸

　　B.吡罗昔康

　　C.萘普生

　　D.酮替酚

　　E.吲哚美辛

　　1[1单选题]结构中含有苯并噻嗪母核，第一个上市的昔康类药物是()。

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是非甾体抗炎药的结构特征。“一昔康”类药物以1，2-苯并噻嗪结构为母核，含有烯醇型羟基药效团，吡罗昔康是第一个上市的昔康类药物;吲哚美辛结构主要有芳基乙酸结构和对氯苯甲酰基;舒林酸为茚类衍生物，结构中含有亚砜结构，体内经代谢还原成具有硫醚的活性结构。

　　2[1单选题]结构中含有对氯苯甲酰基及芳基乙酸结构的非甾体抗炎药是()。

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是非甾体抗炎药的结构特征。“一昔康”类药物以1，2-苯并噻嗪结构为母核，含有烯醇型羟基药效团，吡罗昔康是第一个上市的昔康类药物;吲哚美辛结构主要有芳基乙酸结构和对氯苯甲酰基;舒林酸为茚类衍生物，结构中含有亚砜结构，体内经代谢还原成具有硫醚的活性结构。

　　3[1单选题]结构中含有硫原子，含有茚环结构的药物是()。

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是非甾体抗炎药的结构特征。“一昔康”类药物以1，2-苯并噻嗪结构为母核，含有烯醇型羟基药效团，吡罗昔康是第一个上市的昔康类药物;吲哚美辛结构主要有芳基乙酸结构和对氯苯甲酰基;舒林酸为茚类衍生物，结构中含有亚砜结构，体内经代谢还原成具有硫醚的活性结构。

　　多项选择题

　　1[.多选题]化学结构中含有手性碳原子的药物有()。

　　A.塞来昔布

　　B.萘丁美酮

　　C.布洛芬

　　D.吲哚美辛

　　E.萘普生

　　[答案]CE

　　[解析]本题考查的是布洛芬和萘普生的立体构型。两者均为芳基丙酸类药物，芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，因此有手性碳原子存在。

　　2[.多选题]有关“昔康”类非甾体抗炎药，下列说法正确的是()。

　　A.具有1，2-苯并噻嗪结构，其中苯环必须保留

　　B.结构中的烯醇式羟基为活性必需基团，因此该类化合物具有酸性

　　C.结构中有酰胺基团，氨基末端用芳杂环和芳香环取代活性强，用烷基取代活性降低

　　D.苯并噻嗪环上氮原子为甲基取代时活性最强

　　E.为一类作用对环氧酶-2有一定选择性的药物

　　[答案]BCDE

　　[解析]本题考查的是昔康类药物的构效关系。昔康类非甾体抗炎药大多具有1，2-苯并噻嗪结构，其中苯环用噻吩环替换，活性仍然保留，如替诺昔康、氯诺昔康等。

　　3[.多选题]有关昔布类药物，下列说法正确的是()。

　　A.选择性COX-2抑制药，能避免药物对胃肠道的副作用

　　B.都有三环结构

　　C.塞来昔布为我国药物化学家应用“适度抑制”的理念设计并合成的药物

　　D.会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡，从而在理论上会增加心血管事件的发生率

　　E.罗非昔布已被撤出市场

　　[答案]ABDE

　　[解析]本题考查的是昔布类药物的结构特点，作用机制及相关药物的设计思想。选项C不正确：我国药物化学家提出了“适度抑制”的理念作为研制COX抑制药的原则，即对COX-2有选择性抑制作用，但选择性不宜过强，对COX-2和COX-1的抑制活性调节在一定的范围内，在消除炎症的同时，应维持PGI2和TXA2之间功能的平衡。基于已有COX-2抑制药的结构构建了药效团，以不饱和吡咯烷酮作为支架，连接有甲磺酰基取代苯和甲基苯形成的药物结构，设计合成了艾瑞昔布，成为治疗关节疼痛、骨性关节炎的一线治疗药物。

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