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辅导:药物剂型对疗效的影响及常用剂型的特点

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  I药物剂型与疗效

  1同一药物剂型不同,药物的作用不同

  2同一药物剂型不同,其作用的快慢、强度、持续时间不同

  3同一药物剂型不同,其副作用、毒性不同

  4同一药物剂型相同,由于处方组成及制备工艺不同,表现不同

  II药物的剂型特点

  1注射剂 优点:药效迅速、剂量准确、作用可靠;使用于不宜口服的药物;适用于不能口服药物的病人;能产生定位及靶向给药的作用;延长药效。

  缺点:注射部位疼痛,注射剂稳定性查,易产生危险;生产成本高。

  2片剂 优点:剂量准确、质量稳定、服用方便、便于识别成本低廉。

  缺点:儿童和昏迷病人不宜吞服;制备储藏不当会逐渐变质,以至影响在胃肠道的崩解;含挥发油成分的片剂储存时间延长时含量下降;由于压制颗粒的表面积减少,使药物释放速度减慢。

  3胶囊剂 优点:可掩盖药物不适的苦味及臭味,提高药物稳定性;药物的生物利用度高;能弥补其他固体剂型的不足;可延缓药物的释放和定位释放药物。

  缺点:囊材主要是明胶,具有脆性和可溶性,若填充的药物是水溶液或稀醇溶液,可使囊壁溶化;填充风化性药物,可使囊壁软化;填充吸湿性很强的药物,可使囊壁脆裂。

  4溶液剂 优点:药物的分散度大,吸收快,作用迅速,具有良好的生物利用度;有效成分分散均匀,能准确量取使用,尤其适用小儿和老年患者;剂量的大小易调节,易控制;能减低某些易溶药物的局部刺激性;能增加某些药物的稳定性和安全性。

  缺点:储运不方便,水性制剂易霉变,对包装材料要求高,易发生配伍禁忌,化学性质不稳定的药物制成溶液剂易分解失效。

  5混悬剂 难溶性药物的混悬剂在肠胃中释放比水溶液慢,但比片剂快,这点适用于儿童和吞咽困难患者。

  6散剂 优点:比表面积大、易分散、起效快;外用覆盖面积大,具保护、收敛等作用;制备工艺简单,剂量易于控制,便于小儿服用;储存、运输、携带比较方便。

  缺点:由于粉碎后接触面加大。其嗅味、刺激性及化学性也相应增加,某些挥发性成分易散失,一些腐蚀性强,易吸湿变质的药物一般不宜制成散剂。

  7栓剂 栓剂的全身作用有以下特点:药物不受胃肠pH或酶的破坏,在直肠吸收较口服干扰少;直肠给药方便、有效,适用于不能或不愿吞服药物的患者;用药方法得当,可避免肝脏的首过效应,减少对肝脏的毒性和副作用。

  8气雾剂 优点:能使药物迅速达到作用部位、起效快;避免药物在胃肠道中降解,无首过效应;使用剂量小,副作用小;当口服或注射给药呈现不规则的药动学特征时,可改用气雾剂;药物被封装在密闭容器中,避免与空气和水分接触,同时也避免了污染和变质的可能;使用和携带方便,对创面的局部刺激性小;昂贵药品浪费较其它剂型少。

  缺点:需要耐压容器、阀门系统和特殊生产设备,生产成本高;药物肺部吸收干扰较多,吸收不完全且变异性大;有一定内压、与热和撞击可能发生爆炸,且可因抛射剂渗漏而失效。

  例:A注射剂 B片剂 C气雾剂 D栓剂 E散剂

  1服用方便、便于识别成本低廉的是 B

  2药效迅速的是 A

  3能迅速达到作用部位,起效快的是 C

  4当口服或注射给药呈现不规则的药动学特征时,可改用 C

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