2021执业药师《药学综合知识与技能》高频考点(4)

典型不良反应

ACEI类（**普利）

刺激性干咳、血钾升高

ARB类（**沙坦）

血钾升高

β受体阻断剂（**洛尔）

支气管痉挛、心功能抑制

CCB类（**地平）

二氢吡啶类：足踝部水肿、头痛、面部潮红

噻嗪类利尿剂

血钾降低，血钠降低，血尿酸升高

保钾利尿剂（阿米洛利、氨苯蝶啶）

血钾升高

醛固酮受体阻断剂（螺内酯）

血钾升高，男性乳房发育

α受体阻断剂（**唑嗪）

直立性低血压（睡前服用，体位转换时应缓慢）

特殊情况

药物遴选

高血压伴脑卒中

SBP≥200mmHg或DBP≥110mmHg可用降压药：拉贝洛尔、尼卡地平

高血压伴肾脏疾病

首选ACEI/ARB，也可选择CCB、α受体阻断剂、β受体阻断剂、利尿剂

高血压合并糖尿病

首选ACEI/ARB，也可选择CCB、利尿剂

高血压伴心力衰竭

可选用ACEI/ARB、利尿剂、β-B，不宜选用CCB，但氨氯地平和非洛地平可用

蛋白尿/微量白蛋白尿

首选ACEI/ARB

高血压伴血脂异常

首选ACEI/ARB

高血压伴稳定型心绞痛

首选β-B

高血压伴快速型心律失常

首选β-B

高血压伴前列腺增生

首选唑嗪类（特拉唑嗪、多沙唑嗪）

高血压伴高尿酸血症

首选沙坦类（氯沙坦）

降低胆固醇

他汀类（首选）

洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀等

胆固醇吸收抑制剂

依折麦布

胆酸螯合剂

考来烯胺、考来替泊、考来维仑

PCSK9抑制剂

依洛尤单抗

普罗布考

降TG

贝特类

非诺贝特、吉非罗齐、苯扎贝特

烟酸类

高纯度鱼油制剂

药物联合

他汀类+依折麦布→协同降胆固醇、LDL-C

他汀类+依洛尤单抗→为欧美国家治疗家族性高胆固醇血症（FH）患者的主要方式

他汀类+贝特类→降低LDL-C、TG，升高HDL-C

他汀类+ω-3脂肪酸制剂（多烯酸乙酯）→混合型高血压

呋塞米、氢氯噻嗪、阿米洛利、托伐普坦等

ACEI/ARB

普利类/沙坦类

ARNI

血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂：沙库巴曲缬沙坦

醛固酮受体阻断剂

螺内酯

β受体阻断剂

琥珀酸美托洛尔、比索洛尔及卡维地洛

强心苷类药物

地高辛，正性肌力药

其他药物

伊伐布雷定：特异性抑制心脏窦房结起搏电流，降心率

左西孟旦：钙增敏剂，新型正性肌力药

奈西立肽：重组人脑利钠肽，有利钠、利尿和扩血管作用

治疗原则

根据癫痫类型给药；个体化给药；单药治疗（至少≥2种单用药治疗失败后才考虑联用药）；小剂量起始，滴定增量，长期规律用药

癫痫首选

部分性发作（局灶性）发作

卡马西平、奥卡西平、丙戊酸、托吡酯、拉莫三、嗪左乙拉西坦等

全面强直-阵挛性发作

丙戊酸、卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、托吡酯、拉莫三嗪、左乙拉西坦等

强直或失张力发作

丙戊酸、拉莫三嗪、托吡酯等

失神发作

丙戊酸、拉莫三嗪、氯硝西泮、左乙拉西坦、拉莫三嗪、托吡酯、唑尼沙胺等

肌阵挛发作

丙戊酸、左乙拉西坦、托吡酯、氯硝西泮、唑尼沙胺等

癫痫持续状态

急救措施：现癫痫发作患者，应立即上前扶住患者，尽量使其慢慢躺下，以免跌伤。若患者已完全倒地，可将其缓缓拨正到仰卧位，同吋小心地将其头偏向一侧，以防误吸。解开患者约束（如领带及绷紧的衣物等）。改为侧卧可使患者全身肌肉放松，口水容易流出，舌根也不易后坠阻塞气道；保暖；保持周围安静。
抽搐后呼吸未能及时恢复应做人工呼吸

院前处理：肌注10mg咪达唑仑
入院治疗：首选静脉注射地西泮。

育龄期妇女

卡马西平、拉莫三嗪、左乙拉西坦

孕前3个月和孕初3个月

每日加用叶酸2.5-5mg

药物不良反应

苯妥英钠

共济失调，视力模糊，齿龈增生，镇静

卡马西平

共济失调，复视，肝损伤，骨髓抑制，皮疹，低钠血症，白细胞减少，可发生抗惊厥药物过敏综合征等严重不良反应

苯巴比妥

镇静，认知障碍，低钙血症，叶酸缺乏

丙戊酸钠

胃肠道功能紊乱，脱发，体重增加，肝毒性，血小板减少，低纤维蛋白原血症
注意：治疗前半年应每1-3个月测肝功能1次，注意肝损害

对肝药酶的影响

肝药酶诱导

苯妥英钠、卡马西平（可能增加避孕失败风险）、苯巴比妥

肝药酶抑制

丙戊酸钠

尽可能小剂量达到满意临床效果

苯海索

①闭角型青光眼、前列腺肥大患者禁用；
②对＜60岁的患者，要告知长期应用本类药物可能会导致其认知功能下降，所以需定期复查认知能力，一旦发现患者的认知功能下降则应立即停用；
③对≥60岁的患者最好不应用抗胆碱药

复方左旋多巴

①晚发型或伴有智能减退的患者，应首选复方左旋多巴；（尽量不应用抗胆碱药物，尤其针对老年男性患者）
②活动性消化道溃疡者慎用，闭角型青光眼、精神病患者禁用；
③易诱发致残性的运动并发症（症状波动、异动症）
④不能突然停药，以免发生恶性撤药综合征

金刚烷胺

①减量宜慢，突然停药会导致病情恶化；
②不宜晚上服用（不良反应有幻觉、精神紊乱）

司来吉兰

胃溃疡患者慎用；应避免与选择5-羟色胺再摄取抑制剂合用

恩他卡朋

与铁螯合，故间隔2-3小时服药

苯二氮䓬类

药物：地西泮（安定）、氯氮䓬（利眠宁）、硝西泮（硝基安定）、艾司唑仑（舒乐安定）、三唑仑、咪达唑仑、阿普唑仑、劳拉西泮、氯硝西泮

不良反应：日间困倦（“宿醉现象”）、肌张力下降、容易跌倒（老年人尤其需要注意）和认知障碍等

注意:长期应用不能突然停止使用，因为存在症状反弹和戒断综合征的风险

非苯二氮䓬类（non-BZDs）

药物：唑吡坦、唑吡坦控释剂、佐匹克隆、扎来普隆

特点：一般不产生日间困倦（“宿醉现象”），药物依赖风险较低

应用：原发性失眠首选

褪黑素和褪黑素受体激动剂

药物：雷美尔通(没有药物依赖性，无戒断症状)、阿戈美拉汀（具有抗抑郁和催眠双重作用）

应用：老年失眠患者推荐使用non-BZD或褪黑素受体激动剂

①导致骨质疏松，长期较高剂量可增加骨折风险，尤其是老年人；
②影响钙、镁、铁、维生素B12的吸收；

药物相互作用
①奥美拉唑降低氯吡格雷疗效，导致心血管血栓栓塞不良事件风险。可选用泮托拉唑、雷贝拉唑（影响小）；
②奥美拉唑抑制华法林代谢，合用需要加强监测；
③与地高辛合用需要监测血镁浓度

H2受体拮抗剂（**替丁）不良反应

监测中枢神经系统症状（神经错乱、谵妄、幻觉、言语模糊），尤其是老年人；
西咪替丁：导致男性乳房增大、精子数量减少、阳痿以及女性溢乳等；

抗酸药物

铝制剂：便秘，可足量饮水避免
镁制剂：缓泻

多潘立酮

男性乳房女性化；可能引起心脏相关风险

抗生素1

抗生素2

服药时间

1

阿莫西林1000mgbid

克拉霉素500mgbid

餐后立即口服（提高药物在胃部存留时间和浓度，发挥局部抗菌作用）

2

阿莫西林1000mgbid

左氧氟沙星500mgqd或200mgbid

3

阿莫西林1000mgbid

呋喃唑酮100mgbid

4

四环素500mgtid或qid

甲硝唑400mgtid或qid

5

四环素500mgtid或qid

呋喃唑酮100mgbid

6

阿莫西林1000mgbid

甲硝唑400mgtid或qid

7

阿莫西林1000mgbid

四环素500mgtid或qid

分类

用药目的

品种

标准剂量

用法用量

PPI

抑制胃酸分泌，提高胃内
pH，从而增强抗生素的作用，包括：①降低最小抑菌浓度；②增加抗生素化学稳定性；③提高胃液内抗生素浓度

艾司奥美拉唑

20mg

标准剂量，bid
分别于早餐和晚餐前0.5h口服

雷贝拉唑

10mg或20mg

奥美拉唑

20mg

兰索拉唑

30mg

泮托拉唑

40mg

艾普拉唑

5mg

铋剂

提高根除率

枸橼酸铋钾

220mg

胶体果胶铋

待确定（200mg）

抗菌药物

利福昔明：用于治疗腹泻型IBS

微生态制剂

双歧杆菌四联活菌、双歧杆菌三联活菌：减少排便次数，缓解腹泻、腹痛

5-HT3受体阻断

阿洛司琼、雷莫司琼：缓解腹痛、腹泻症状
注意：阿洛司琼可导致的缺血性肠炎

阿片类受体配体药物

洛哌丁胺：唯一一种用于IBS患者的止泻药物

解痉药

奥替溴铵、西托溴铵、东莨菪碱、山莨菪碱、美贝维林：解痉、止痛

肠道促分泌剂

利那洛肽、鲁比前列酮：用于便秘型IBS

抗抑郁药物

小剂量三环类抗抑郁药物：具有抗胆碱能作用，可延缓胃肠道转运时间

其他治疗药物

聚乙二醇4000、双八面体蒙脱石、复方地芬诺酯

用药注意事项与患者教育

1.因蒙脱石具有吸附作用，可影响其他药物的吸收，应在服用该药前1小时使用其他药物。
2.地芬诺酯应注意：①不宜与巴比妥类、阿片类、水合氯醛、乙醇、格鲁米特或其他中枢抑制药合用。②地芬诺酯与单胺氧化酶抑制剂合用，有高血压危象的潜在危险；③复方地芬诺酯可导致婴幼儿呼吸抑制，2岁以下儿童禁用。
3.洛哌丁胺应注意：在药物过量时，可能出现中枢神经抑制症状，如木僵、神经调节功能紊乱、嗜睡、缩瞳、肌张力过高、呼吸抑制及肠梗阻。
4.解痉药如阿托品、东茛菪碱、山莨菪碱应注意：①对脑出血急性期、青光眼、手术前患者禁用，高血压、心脏病、尿潴留、前列腺肥大患者慎用；②宜在餐前半小时服用；③使地高辛吸收增加，有导致地高辛中毒的危险。
5.匹维溴铵应注意：①无明显的抗胆碱不良反应，故可用于合并前列腺增生症、尿潴留和青光眼的肠易激综合征患者。②该药服用时切勿嚼碎、咀嚼，宜在进餐时用水吞服，不宜睡前吞服。
6.微生态制剂应注意：①建议与抗菌药物间隔使用。②铋剂、鞣酸、药用炭、酊剂等能抑制、吸附或杀灭活菌，故不能合用。③对牛奶过敏者，应避免服用含乳酸菌的微生态制剂；④需用＜40℃的温开水送服。

制剂名称

起效时间

给药时间

速效

门冬胰岛素

10～15min

紧邻餐前注射或餐后立即给药

赖脯胰岛素

10～15min

在将要进餐之前给药

短效

普通（常规）胰岛素

15～60（皮下）

餐前15～30min（皮下）

10～30min（静脉）

抢救糖尿病酮症酸中毒和高血糖高渗性昏迷（静脉）

中效

低精蛋白锌胰岛素

2.5～3h

早餐前30～60min，qd

长效

精蛋白锌胰岛素

3～4h

早餐前30～60min，qd

地特胰岛素

3～4h

睡前，qd

甘精胰岛素

2～3h

每日固定时间，qd

预混

预混人胰岛素30R（30/70）

0.5h

个体化给药；注射后30min内必须进食　

预混人胰岛素50R（50/50）

0.5h

个体化给药；注射后30min内必须进食　

预混门冬胰岛素30

10～20min

早、晚餐前

预混赖脯胰岛素25

15min

餐前即时注射

预混赖脯胰岛素50

15min

餐前即时注射