2021执业药师《药一》第六章考点：皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用

优点

（1）避免了口服给药可能发生的肝首关效应及胃肠灭活，药物可长时间持续扩散进入血液循环，提高了治疗效果
（2）维持恒定有效的血药浓度，增强治疗效果，减少胃肠给药的副作用
（3）延长作用时间，减少用药次数，改善患者用药顺应性
（4）患者可以自行用药，适用于婴幼儿、老人和不宜口服给药及需长期用药的患者
（5）发现副作用可随时中断给药

缺点

（1）由于起效慢，不适合要求起效快的药物
（2）大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性
（3）存在皮肤的代谢与贮库作用
（4）药物吸收的个体差异和给药部位的差异较大

定义

搽剂

系指原料药用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液，供无破损皮肤揉擦用的液体制剂

涂剂

系指含原料药物的水性或油性溶液、乳状液、混悬液，供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂

涂膜剂

系指原料药溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂

洗剂

系指含原料药的溶液、乳状液、混悬液，供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂

抛射剂
（动力+溶剂）

氯氟烷烃

俗称氟利昂，对大气层有伤害，已禁用

氢氟烷烃

是目前最有应用前景的一类氯氟烷烃的替代品，主要为HFA-227（七氟丙烷）和HFA-134a（四氟乙烷）。目前使用的抛射剂均绝大部分为氢氟烷烃

碳氢化合物

丙烷、异丁烷和正丁烷等，稳定、毒性不大，但易燃、易爆，通常不单独做为抛射剂使用，常与氯氟烷烃类抛射剂合用

压缩气体

主要有二氧化碳、氮气、一氧化氮等。性质稳定，但对容器耐压性能的要求高（需小钢球包装）。且在常温下使用时达不到持久喷射效果

潜溶剂

混合溶剂，常与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇等

润湿剂

常用的润湿剂为表面活性剂

用于呼吸道吸入给药、腔道黏膜、皮肤给药和空间消毒

注意事项

（1）使用前应充分摇匀，首次使用前或距上次使用超过1周时，用前向空中试喷一次
（2）吸药前需张口、头略后仰、缓慢地呼气，将空气从肺中呼出。垂直握住雾化吸入器，用嘴唇包绕住吸入器口，深而缓慢吸气并按动气阀，使药物随气流方向到达支气管深部，然后闭口并屏气，10秒后用鼻缓慢呼气。如需多次吸入，隔1分钟后重复操作
（3）吸入结束后用清水漱口，以清除口腔残留药物。如使用激素类药物应刷牙，避免药物对牙齿和口腔黏膜的损伤
（4）气雾剂药物遇热和受撞击有可能发生爆炸，储存时应注意；贮存时应注意避摔碰、避光、避热、避冷冻

（1）滴眼液中可加入调节渗透压、pH、黏度以及增加药物溶解度和制剂稳定的辅料，且辅料不应降低药效或产生局部刺激
（2）渗透压：滴眼剂、洗眼剂和眼内注射溶液应与泪液等渗
（3）多剂量眼用制剂：一般应加入适宜抑菌剂，选用安全风险小的抑菌剂；除另有规定外，在制剂确定处方时，该处方的抑菌效力应符合抑菌效力检查法
（4）眼用半固体制剂：基质应过滤灭菌，不溶性药物应预先制成极细粉；均匀、细腻、无刺激性，并易涂抹于眼部，便于药物分散和吸收；除另有规定外，每个容器的装量应不超过5g
（5）眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术用和急救用的眼用制剂，均不能加入抑菌剂、抗氧剂、不适当的附加剂，且采用一次性使用包装
（6）一般滴眼剂每个容器的装量不得超过10ml；洗眼剂每个容器的装量应不得超过200ml包装容器应无菌、不易破裂，其透明度应不影响对可见异物的检查
（7）眼用制剂贮存应密封避光，启用后4周内用完

常用品种

pH调节剂

磷酸盐缓冲液：pH5.9～8.0的缓冲液

硼酸缓冲液：其pH为5，可直接作眼用溶液剂的溶剂

硼酸盐缓冲液：pH6.7～9.1缓冲液

渗透压调节剂

一般眼用溶液剂渗透压：在相当于0.8%~1.2%氯化钠浓度范围内即可。滴眼剂应调整成等渗溶液或高渗溶液，而洗眼剂则应力求等渗
常用的包括氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等

抑菌剂

三氯叔丁醇、对羟基苯甲酸甲酯与丙酯混合物、氯化苯甲羟胺、硝酸苯汞、硫柳汞、苯乙醇

黏度调节剂

常用的包括甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇等

其他

根据眼用溶液剂中主药性质可酌情添加增溶剂、助溶剂、抗氧剂等

油脂性基质

可可豆脂

（1）是从植物可可树种仁中得到的一种固体脂肪，主要组分为硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸等的甘油酯
（2）无刺激性，可塑性好，熔点30℃～35℃，10℃～20℃时易碎成粉末，是较适宜的栓剂基质
（3）具有不稳定性，已渐渐被半合成或合成油脂性基质取代

半合成或全合成脂肪酸甘油酯

具有适宜的熔点，不易酸败，为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质。常用的有：椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯

水溶性基质

甘油明胶

（1）通常用水：明胶：甘油=10：20：70的配比。鞣酸、重金属盐等均不能用甘油明胶作基质
（2）需加抑菌剂

聚乙二醇（PEG）

（1）不需冷藏，贮存方便，但吸湿性较强，对黏膜产生刺激性，加入约20%的水润湿或在栓剂表面涂鲸蜡醇、使用硬脂醇薄膜可减轻刺激
（2）为难溶性药物的常用载体。但PEG基质不宜与银盐、奎宁、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类等药物配伍

泊洛沙姆

（1）多用于制备液体栓剂，是目前研究最为深入的制备温敏原位凝胶的高分子材料
（2）是目前液体栓剂基质中应用最为广泛的高分子材料

种类

性质及举例

表面活性剂

能增加药物的亲水性，尤其对覆盖在直肠黏膜壁上的连续的水性黏液层有胶溶、洗涤作用，并造成有孔隙的表面，从而增加药物的穿透性

抗氧剂

叔丁基羟基茴香醚（BHA）、2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）、没食子酸酯类等

防腐剂

当栓剂中含植物浸膏或水性溶液时，可使用防腐剂或抑菌剂，如对羟基苯甲酸酯类

硬化剂

白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡等调节，但其效果十分有限

增稠剂

氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等

吸收促进剂

可利用非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等作为药物的吸收促进剂，以增加药物的吸收