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2021执业药师《药一》考点:药物与作用靶标结合的化学本质

来源:考试吧 2021-03-12 10:17:21 要考试,上考试吧! 执业药师万题库
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  药物在和生物大分子作用时,一般是通过键合的形式进行结合,这种键合形式有共价键和非共价键两大类。

  (1)共价键键合类型

  共价键键合类型是一种不可逆的结合形式,和发生的有机合成反应相类似。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上,例如烷化剂类抗肿瘤药物,对DNA中鸟嘌呤碱基产生共价结合键,产生细胞毒活性。

  (2)非共价键键合类型

键合类型 代表基团 代表药物
范德华力 范德华引力来自于分子间暂时偶极产生的相互吸引 局部麻醉药普鲁卡因与受体的作用。
氢键 O、N、S、C等原子,如:羰基、羟基、巯基、氨基,甚至有些还是带有电荷的基团。 碳酸、磺酰胺和碳酸酐酶结合。
水杨酸甲酯形成分子内氢键
疏水键 药物结构中非极性链部分和生物大分子中非极性链部分相互作用  
电荷转移复合物 富p电子的烯烃、炔烃或芳环,或含有弱酸性质子的化合物 抗疟药氯喹
离子-偶极和偶极-偶极相互作用 如碳原子和N、O、S、卤素等成键 乙酰胆碱和受体的作用

  氢键是有机化学中最常见的一种非共价作用形式,也是药物和生物大分子作用的最基本化学键合形式。范德华引力是非共价键键合方式中最弱的一种。

 

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