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2019年执业药师《药物化学》复习知识点(19)

来源:考试吧 2019-04-04 13:25:01 要考试,上考试吧! 执业药师万题库
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  生物碱类药物的分析介绍

  生物碱类药物的分析:

  1、定义:

  生物碱是一类含氮的碱性有机化合物绝大部分存在于植物体内,有明显生理活性或毒性,

  如:利血平→抗高血压药物阿片→镇痛→存在于罂粟莨菪碱→解痉→存在于颠茄植物中麻黄碱→缩血管→存在于麻黄植物中黄连素→抗菌→存在于小檗碱植物中。

  2、生物碱地通性:

  (1)分子中都含有氮原子;

  (2)显碱性,能和酸成盐;

  (3)碱性,季铵结构>叔胺>环酰胺脂肪胺、脂环胺>芳香胺;

  (4)如分子中同时含有酚羟基或羧基,则具有两性性质;

  (5)生物碱不溶于水,易溶于有机溶剂中生物碱盐则不溶于有机溶剂,易溶于水。

  3、生物碱鉴别:

  (1)化学鉴别法:

  1)沉淀反应和生物碱沉淀试剂反应生物碱沉淀试剂:如碘化汞钾,碘化铋钾,碘-碘化钾,氯化汞等形成难溶于水的沉淀,沉淀有不同颜色,可用于鉴别。

  如:加兰他敏加碘化汞钾→黄白色沉淀加碘化铋钾→橙红色沉淀;

  2)生物碱显色反应与生物碱显色试剂反应,生成不同颜色生物碱显色试剂:对二甲氨基苯甲醛、香草醛、甲醛硫酸、氧化性试剂(硝酸、溴、氯酸钾等)、三氯化铁;

  3)专属性鉴别反应托烷类生物碱鉴别反应:加发烟硝酸,醇制KOH,产生深紫色如:阿托品,山莨菪碱、东莨菪碱。

  (2)熔点测定法测定生物碱熔点测定生物碱盐熔点,如形成碘化汞钾、碘化铋钾等不溶性盐,测定熔点。

  (3)紫外特征吸收如分子中含有双键或共轭系统,​有紫外吸收特征如硝酸一叶秋碱:7ug/ml水溶液,在256nm波长处有zui大吸收。

  (4)红外光谱供试品光谱与标准品光谱对照,一致。

  4、生物碱类药物的检查:

  (1)杂质检查生物碱类药物一般都从植物中提取或是半合成的,因此有许多杂质,检查方法:

  1)薄层层析法供试品溶液和标准杂质品作薄层层析,对照;

  2)化学方法如磷酸可待因中检查吗啡可待因无酚羟基,而吗啡有酚羟基,因此可用三氯化铁试液检查;

  3)高效液相色谱法抗肿瘤药物长春新碱用高效液相色谱检查杂质。

  (2)制剂含量均匀度和溶出度测定。

  (3)溶剂残留量与含醇量的检查许多生物碱存在于植物体内,用溶剂提取,(有些溶剂有毒,如甲醇,氯仿等),因此必须做检查。

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