2019年执业药师《药物化学》复习知识点(13)

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　　含硫化合物的氧化

　　(1)硫醚的 S-脱烷基：芳香或脂肪族的硫醚通常在酶的作用下，经氧化 S-脱烷基生成硫醇(酚)和羰基化合物。

　　(2)含硫羰基化合物的氧化脱硫代谢：主要是指 C=S 和 P=S 双键代谢为 C=O 和 P=O.如硫喷妥经氧化脱硫生成戊巴比妥，使脂溶性下降，作用强度有所减弱。抗肿瘤药物塞替派在体内可被脱硫代谢生成另一个抗肿瘤药物替哌。

　　(3)S-氧化反应：硫醚类药物氧化生成亚砜，亚砜进一步氧化生成砜。如驱虫药阿苯哒唑经氧化代谢生成亚砜化合物，其生物活性比氧化代谢前提高，发挥驱虫作用。

　　(4)亚砜类药物的代谢：可能氧化成砜或还原成硫醚。如舒林酸，属前体药物，生成硫醚类活性代谢物发挥作用，减少了对胃肠道刺激的副作用。舒林酸的另一条代谢途径是氧化生成砜类无活性的代谢物。

　　6、醇和醛的氧化：含醇羟基的药物在体内脱氢酶的作用下得到相应的糖基化合物，大部分伯醇氧化成醛后进一步氧化成羧酸;仲醇中的一部分可以被氧化成酮，也有不少仲醇不经氧化和叔醇一样经结合反应直接排除体外。

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