中药药理学：解表药

　　凡以发散表邪、解除表证为主要作用的药物，称为解表药。

　　①分为辛温解表药和辛凉解表药两类。②药理作用：与解表功效相关。

　　1.发汗

　　麻黄、桂枝、生姜。

　　特点：温热性发汗:①服用后身体有温热感；②周围环境温度高，有助于出汗。

　　机制：①麻黄→抑制汗腺导管对钠离子的重吸收；②桂枝扩张血管，促进血液循环。

　　2.解热

　　①多数解表药→降低发热动物体温；②柴胡作用最显著；③机制：发汗；增加散热；作用于体温调节中枢；抗炎、抗病原体等综合作用。

　　3.抗病原微生物

　　抑制多种细菌（金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等）、致病性皮肤真菌、某些病毒（如呼吸道病毒）。

　　4.镇痛、镇静

　　①多数解表药→镇痛（提高痛阈）、镇静（中枢抑制）。

　　②镇痛作用部位：多数在外周，部分药物（如细辛）→作用于中枢。

　　5.抗炎

　　抑制实验动物模型的炎症反应。

　　机制：

　　①抑制花生四烯酸代谢；②抑制组胺或其他炎性介质生成或释放；③增强肾上腺皮质功能；④清除自由基。

　　6.调节免疫

　　①增强免疫：提高机体的非特异性免疫功能，有利于解除表证。

　　②抗变态反应：麻黄、桂枝、小青龙汤、葛根汤等→过敏性疾病。

　　总结：以上作用与解表的功效相关。

　　（1）发汗、解热、镇痛、抗炎→解除表证。

　　（2）抗病原微生物、调节免疫系统功能→驱散表邪。

　　二、常用药物

　　麻黄

　　主要成分：①生物碱，L-麻黄碱、D-伪麻黄碱。②挥发油。

　　麻黄功效：发汗解表、宣肺平喘、利尿消肿。

　　【药理作用】

　　1.与功效主治相关的药理作用

　　（1）发汗

　　麻黄挥发油、生物碱→发汗，促进汗腺分泌。

　　影响因素：温热环境、配伍桂枝作用明显。

　　机制：直接作用于汗腺为主。①阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收，导致汗液分泌增加；②兴奋α受体，汗液分泌增加；③通过兴奋中枢神经的有关部位。

　　（2）平喘

　　麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油→平喘。

　　麻黄碱为主，平喘特点：性质稳定，口服有效；起效较慢，作用温和，作用维持时间持久。机制：多环节。

　　直接作用：兴奋肾上腺素受体。①支气管平滑肌的β2受体，使平滑肌松弛；②支气管黏膜血管α受体，血管收缩，减轻支气管黏膜水肿。

　　间接作用：③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放儿茶酚胺；

　　其他：④抗变态反应、抗过敏，阻止过敏介质释放。

　　（3）利尿

　　①多种成分均具有利尿作用，D-伪麻黄碱作用最显著。

　　②机制：扩张肾血管增加肾血流量；阻碍肾小管对钠离子的重吸收。

　　（4）解热、抗炎

　　①麻黄挥发油→解热、降温。

　　②麻黄的多种成分，D-伪麻黄碱作用最显著→抗炎：抑制早期血管通透性增加、后期肉芽组织形成。

　　（5）抗病原微生物

　　麻黄挥发油→对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、大肠杆菌、奈瑟双球菌等，流感病毒有抑制作用。

　　（6）镇咳、祛痰

　　①萜品烯醇是镇咳有效成分。②麻黄挥发油具有祛痰作用。

　　对上述药理作用：①重要作用的机制；②相关成分；③与功效等的关系。

　　小结：药理作用和功效的相关性。

　　（1）发汗、解热、抗病原微生物（挥发油）、抗炎、抗过敏→发汗散寒；解表有关。

　　（2）平喘（缓解支气管平滑肌痉挛、减少黏膜水肿）、抗炎（D-伪麻黄碱显著）、抗过敏、镇咳、祛痰→宣肺平喘；

　　（3）利尿（D-伪麻黄碱显著）→消除水肿。

　　2.其他药理作用：麻黄碱→兴奋中枢、心血管。

　　（1）兴奋中枢神经系统→精神兴奋、失眠等症状，呼吸、心血管中枢。

　　（2）强心、升高血压①麻黄碱→直接和间接兴奋心脏、血管肾上腺素受体→正性肌力、正性频率、收缩血管，升高血压。②麻黄碱升压较好，特点：作用缓慢、温和、持久，反复应用易产生快速耐受性。

　　【现代应用】

　　1.感冒

　　2.支气管哮喘

　　3.低血压状态

　　4.鼻塞

　　柴胡

　　主要成分：柴胡皂苷、甾醇、挥发油、多糖等。

　　柴胡具有和解退热，舒肝解郁，升阳透疹的功效。

　　【药理作用】

　　1.解热

　　主要成分：柴胡皂苷、皂苷元A、挥发油。挥发油作用强、毒性小。

　　机制：作用于下丘脑体温调节中枢→抑制cAMP的产生或释放→抑制体温调定点上移→体温下降。

　　2.抗病原微生物

　　体外实验：抑制金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、霍乱弧菌、结核杆菌、钩端螺旋体；抑制流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒。

　　柴胡注射液→治疗单纯疱疹病毒性角膜炎，抑制流行性出血热病毒。

　　3.抗炎

　　皂苷、挥发油均有抗炎作用→降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织增生。

　　机制：①柴胡皂苷→兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质→ACTH（促肾上腺皮质激素）↑→增强糖皮质激素的抗炎作用；②柴胡皂苷→抑制致炎物质释放。

　　4.促进免疫功能

　　柴胡多糖→增加枯否细胞吞噬功能，增强自然杀伤细胞的功能，提高病毒特异抗体滴度，提高淋巴细胞转化率和皮肤迟发型超敏反应。

　　5.镇静、镇痛、镇咳

　　柴胡皂苷。

　　6.保肝、利胆、降血脂

　　保肝：

　　柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇→保肝：ALT（丙氨酸转氨酶）、AST（门冬氨酸转氨酶）↓，肝细胞损伤↓，促进肝功能恢复。

　　机制：①柴胡皂苷→直接保护生物膜（如线粒体膜）；②柴胡皂苷→促进脑垂体分泌ACTH→血浆皮质醇↑→机体对非特异性刺激抵抗能力↑；③柴胡皂苷→肝细胞DNA合成↑，细胞外基质的合成↓。

　　利胆：

　　柴胡→胆汁排出量增加，降低胆汁中胆酸、胆色素、胆固醇的含量。（醋炙柴胡作用最强）

　　降血脂：

　　①柴胡皂苷→降低胆固醇、甘油三酯、磷脂水平，甘油三酯最明显。②柴胡醇、α-菠菜甾醇→降低胆固醇水平。

　　7.对内脏平滑肌的作用

　　柴胡粗皂苷→离体肠肌→收缩；复方制剂→对抗肠肌痉挛。

　　小结：

　　（1）解热、抗病原微生物、抗炎，促进免疫功能→和解表里。解表功效相关。

　　（2）保肝、利胆、降脂、镇静、镇痛→疏肝解郁。

　　（3）内脏平滑肌的作用→升举阳气。

　　【现代应用】

　　1.发热

　　2.病毒性肝炎

　　3.咳嗽

　　4.高脂血症

　　5.流行性腮腺炎

　　桂枝

　　成分：挥发油（桂皮油）。

　　【药理作用】

　　1.扩张血管、促发汗：扩张血管→体表血流↑→发汗、散热。

　　2.解热、镇痛。

　　3.抗炎、抗过敏。

　　4.抗病原微生物。

　　【现代应用】

　　1.预防流行性感冒

　　2.风湿性关节炎

　　3.低血压症

　　葛根

　　主要成分：黄酮类化合物。

　　【药理作用】

　　1.与功效主治相关的药理作用

　　（1）解热（解肌）

　　黄酮类物质是其解热作用的成分，葛根素作用较突出。

　　机制：①葛根→扩张皮肤血管，促进血液循环→增加散热；②葛根素→阻断中枢有关部位的β受体→cAMP生成减少→解热。

　　（2）降血糖（止渴）

　　①轻度降低血糖的作用，葛根素是有效成分。②葛根素→抑制醛糖还原酶，防治糖尿病并发症。

　　（3）对内脏平滑肌作用（升阳）

　　收缩或舒张内脏平滑肌，与成分有关。

　　①葛根丙酮提取物→松弛，甲醇提取物→相反。②葛根去黄酮后的水提取物→兴奋；③黄豆苷元→解痉。

　　2.其他药理作用：心脏、血管、血液。

　　（1）抗心肌缺血

　　①葛根素→心率明显减慢，降低耗氧量；②葛根素→冠脉扩张，增加冠脉血流量；③葛根素→减少心肌乳酸生成、肌酸激酶（细胞坏死增高）释放量，保护心肌超微结构。

　　机制：葛根素是一种β受体阻断剂。

　　（2）抗心律失常

　　葛根素对抗氯化钡、乌头碱、氯化钙、氯仿-肾上腺素、哇巴因所致大鼠心律失常。

　　（3）扩血管、降血压

　　葛根总黄酮、葛根素静脉注射→扩张外周血管；扩张外周血管→改善微循环→脑血流量增加，视网膜微循环改善；扩张外周血管→降压。

　　（4）改善血液流变性、抗血栓形成

　　①葛根总黄酮→降低全血黏度、血小板黏附率。②葛根素→抑制血小板聚集。