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2015年卫生资格《初级药师》复习必备知识点(28)

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制药用水的制备方法

  1.纯化水:为原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜的方法制得的供药用的水,不含任何防腐剂。纯化水可作为配制普通药物制剂用的溶剂或试验用水,不得用于注射液的配制。

  2.注射用水:为纯化水经蒸馏所得的水。应符合细菌内毒素试验要求。注射用水必须在防止细菌内毒素产生的设计条件下生产、贮藏及分装。配制大容量注射剂所使用的注射用水,必须采用多效蒸馏水器制备。注射用水可以作为配制注射剂的溶剂。

  3.灭菌注射用水:为注射用水照注射剂生产工艺制备所得。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。

碳青霉烯类药物

  碳青霉烯类与青霉素类结构的差别是在噻唑环上以碳原子取代了硫原子,并在2位和3位之间有一不饱和键。

  它不仅是β-内酰胺酶抑制剂,而且还具有广谱抗菌活性,对革兰阳性菌、阴性菌、需氧菌和厌氧菌都有很强的抗菌活性。主要缺点是化学性质不稳定,水溶液的稳定性差,并且在体内易受肾脱氢肽酶的降解。

  为了克服这些缺点,对碳青霉烯进行结构修饰,发现如果在4位引入取代基,空间位阻增加,对脱氢肽酶稳定性增加;在3位引入亚氨基,不仅提高结构的稳定性,同时也提高对酶的稳定性。通过结构修饰,将其做成甲脒、甲氧乙酰基衍生物,由此发展成临床上作用较好的一类抗生素。

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