考点速记

　　1、临床前药理研究分为主要药效学、一般药理学、药动学和毒理学研究(急毒、长毒、一般毒性、特殊毒性)等。

　　2、药物治疗量时出现的与治疗目的无关的不适反应，称副作用或副反应。

　　3、半数致死量LD50是能引起50%实验动物死亡的药物剂量。

　　4、N2受体主要位于骨骼肌细胞膜上。

　　5、阿托品在眼科可用于虹膜睫状体炎，也可用于验光和检查眼底。

　　6、有机磷酸酯类中毒机制是有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合，生成磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱能力，乙酰胆碱在体内增多，产生M和N受体过度兴奋及中枢症状。大剂量阿托品可以解除M样症状和部分中枢神经系统症状。

　　7、酚苄明常见直立性低血压、心悸、鼻塞和中枢抑制如嗜睡、乏力等。大剂量口服尤其是在空腹时易引起恶心、呕吐。应缓慢静注，并严密监测血压等。治疗休克时注意充分补液。

　　8、普萘洛尔能阻断支气管平滑肌β2受体，收缩支气管，诱发支气管哮喘。

　　9、局麻药的应用方法：表面麻醉;浸润麻醉;传导麻醉;蛛网膜下腔麻醉;硬膜外麻醉。

　　10、丙戊酸钠是广谱抗癫痫药，对各种类型的癫痫都有一定疗效，但丙戊酸钠的肝毒性大，故不做首选药治疗。

　　11、左旋多巴在脑内转变生成多巴胺，补充纹状体中多巴胺不足，约75%的帕金森病患者用药后可获较好疗效。其作用特点：①疗效与黑质-纹状体病损程度相关，轻症患者和较年轻患者疗效好，重症和年老体弱者疗效较差;②对肌肉僵直和运动困难疗效好，对改善肌肉震颤症状疗效差;③起效慢，一般在用药2-3周出现体征改善1-6个月以后疗效最强。

　　12、尼可刹米，直接兴奋延髓呼吸中枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性;也可通过刺激颈动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢;使呼吸加深加快。作用温和，安全范围大。临床主要用于各种原因所致呼吸衰竭。过量可引起血压上升、心动过速、咳嗽、呕吐、出汗、肌肉震颤和僵直等。

　　13、胺碘酮，可用于各种室上性和室性心律失常。常用于顽固性心律失常，静脉注射用于控制室性心动过速和心室颤动。常见的心血管反应有心动过缓、房室传导阻滞和Q-T间期延长等。可引起甲状腺功能亢进或低下。长期用药在角膜可见黄色微粒沉着，一般不影响视力，停药后可逐渐消失。少数患者可引起间质性肺炎，形成肺纤维化。

　　14、利多卡因，主要用于室性心律失常。治疗急性心肌梗死及强心苷所致的室性期前收缩、室性心动过速及心室纤颤有效。

　　15、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂能选择性阻断AT1受体，抑制血管紧张素Ⅱ使血管收缩和促醛固酮分泌的效应，降低血压。临床上常用的有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦等。

　　16、解救强心苷中毒，首先停用强心苷。对过速性心律失常者可用钾盐静脉滴注，轻者可口服。苯妥英钠能控制室性期前收缩及心动过速而不抑制房室传导，它能与强心苷竞争性争夺Na+-K+-ATP酶而有解毒效应。利多卡因也有效，可用于治疗强心苷中毒所引起的室性心动过速和心室纤颤。对中毒时的心动过缓或房室阻滞等缓慢性心律失常可用阿托品解救。

　　17、甘露醇静脉注射后能升高血浆渗透压，使细胞内液及组织间液向血浆转移而产生组织脱水;可降低颅内压和眼压。

　　高频考点

　　18、呋塞米可引起耳毒性，表现为眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，肾功能减退者尤易发生。其原因可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变有关。

　　19、肝素体内、体外均有迅速而强大的抗凝血作用。

　　20、可待因具有明显的镇咳作用，属中枢性镇咳药，主要用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。

　　21、H1受体拮抗剂多属乙基胺类，与组胺共同竞争H1受体而拮抗组胺的作用，常见的有苯海拉明(苯那君)、异丙嗪(非那根)、曲吡那敏(扑敏宁)、氯苯那敏(扑尔敏)、赛庚啶、羟嗪、塞克利嗪(苯甲嗪)、氯苯甲嗪(美克洛嗪，敏克嗪，敏克静，美其敏)、西替利嗪和氯雷他定等。

　　22、麦角生物碱临床应用：1.子宫出血：由于麦角新碱使子宫平滑肌产生长时间地强直性收缩，能机械性压迫子宫肌纤维间的血管而止血，主要用于产后、刮宫后，或其他原因引起的子宫出血。2.产后子宫复旧：产后子宫复旧缓慢者，容易出血或感染，麦角制剂通过收缩子宫而促进子宫复旧。3.偏头痛：麦角胺与咖啡因合用能通过收缩脑血管，减少搏动幅度，治疗偏头痛。4.中枢抑制：麦角毒的氢化物具有中枢抑制和血管舒张作用，与异丙嗪、哌替啶合用，组成冬眠合剂。

　　23、糖皮质激素大剂量冲击疗法适用于急性、重度、危及生命的疾病的抢救，抑制器官抑制急性排斥危象。

　　24、雌激素主要作用有：(1)促进女性第二性征的发育和性器官的成熟。参与月经周期形成，提高子宫平滑肌对催产素的敏感性。(2)小剂量雌激素，有促进性腺激素释放、促进乳腺导管和腺泡生长发育的作用;大剂量雌激素则有抑制促性腺激素作用、抑制催乳素作用、抑制排卵以及对抗雄激素的作用。(3)代谢方面，有促进水钠潴留、骨钙沉积，弱的同化代谢，提高血清甘油三酯和高密度脂蛋白，降低低密度脂蛋白水平，降低糖耐量等作用。(4)增加血凝度：在应用较高含量的雌激素避孕药丸时有增加血栓发生的可能性，低含量雌激素避孕丸则不会发生。

　　25、甲状腺激素临床应用：1.呆小病：尽早诊治，发育仍可正常。否则即使躯体能发育正常，智力仍然低下。2.黏液性水肿：服甲状腺片由小量开始，逐渐增至足量。3.单纯性甲状腺肿：缺碘者应补碘。无明显原因者可给予适量甲状腺片，以补充内源性T3、T4不足，并可抑制促甲状腺激素(TSH)的过多分泌，缓解甲状腺组织增生肥大。

　　26、磺酰脲类能降低正常人的血糖，对胰岛功能尚存的患者有效，而对1型或严重糖尿病患者及切除胰腺的动物则无作用。其机制是：1.刺激胰岛B细胞释放胰岛素;2.降低血清糖原水平;3.增加胰岛素与靶组织的结合能力。

　　必备考点

　　27、克拉维酸为β-内酰胺酶抑制药，抗菌谱广，但抗菌活性低，与β-内酰胺类抗生素合用时，抗菌作用明显增强。临床使用复方阿莫西林与复方替卡西林，为克拉维酸分别和阿莫西林与替卡西林配伍的制剂。

　　28、红霉素对军团菌肺炎、支原体肺炎、白喉带菌者、沙眼衣原体所致的新生儿结膜炎和婴儿肺炎、弯曲杆菌所致肠炎或败血症等可作为首选药。

　　29、环内酯类药物菌作用机制是作用于细菌50S核糖体亚单位，阻断转肽作用和mRNA位移，从而抑制细菌蛋白质合成。大部分金黄色葡萄球菌对红霉素可产生耐药性。

　　30、四环素的不良反应(1)胃肠道反应 (2)肝脏损害：长期大量口服或静脉给予大剂量，可引起严重肝脏损害。对肾功能下降者可加剧原有的肾功能不全，影响氨基酸代谢，从而增加氮血症。 (3)对骨、牙生长的影响：由于四环素类抗生素能与新形成的骨、牙中所沉积的钙相结合，所以妊娠5个月以上的孕妇服用，出生的幼儿乳牙可出现荧光、变色、牙釉质发育不全、畸形或生长抑制。2个月至8岁的幼儿服用四环素可能造成恒牙黄染。(4)变态反应。 (5)二重感染：正常情况下，人的口腔、鼻咽、肠道等处均有微生物寄生，菌群间维持平衡的共生状态，长期服用广谱抗生素，使敏感菌受到抑制，而不敏感菌乘机在体内生长繁殖，造成二重感染。

　　31、氟胞嘧啶在体内转化为氟尿嘧啶，抑制真菌DNA合成而不抑制哺乳动物细胞合成核酸，故不良反应少。可与两性霉素B合用，用于深部真菌感染。

　　32、异烟肼不良反应：1.外周神经系统：剂量较大时可见外周神经炎。同服维生素B6可治疗及预防此反应。2.中枢神经系统：用药过量时，出现昏迷、惊厥、神经错乱，偶见有中毒性脑病或中毒性精神病。3.肝毒性：可有暂时性转氨酶值升高。4.变态反应：发热、皮疹、狼疮样综合征等。5.其他：异烟肼是肝药酶抑制剂，可抑制苯妥英钠羟化而导致苯妥英钠中毒，慢代谢型患者更常见。

　　33、伯氨喹对良性疟继发性红外期的疟原虫有杀灭作用，用于控制良性疟的复发，与氯喹合用可根治良性疟。

　　34、广谱驱肠虫药包括阿苯达唑、甲苯咪唑和左旋咪唑等药物。

　　35、生物药剂学主要研究药物及其制剂给药后的体内过程，通常包括吸收、分布、代谢及排泄过程。

　　36、主动转运特点：①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③需要载体参与，载体物质通常对药物有高度的选择性，因此，结构类似物能产生竞争性抑制作用，它们竞争载体的结合位点，影响药物的转运和吸收;④主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高，药物转运速度快;当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度慢，甚至转运饱和;⑤受代谢抑制剂的影响，如2-硝基苯酚、氟化物等物质可抑制细胞代谢而影响主动转运过程;⑥有吸收部位特异性，如维生素B2和胆酸的主动转运仅在小肠的上端进行，而维生素B12在回肠末端吸收。

　　37、影响药物体内分布的因素：(1)血液循环与血管通透性对体内分布的影响;药物向体内各组织分布是通过血液循环进行的。除了中枢神经系统外，药物穿过毛细血管壁的速度快慢，主要取决于血液循环的速度，其次为毛细血管的通透性;(2)药物与血浆蛋白结合对体内分布的影响;(3)药物的理化性质对体内分布的影响;(4)药物与组织亲和力对体内分布的影响;(5)药物相互作用对体内分布的影响。

　　38、生物利用度是指药物制剂中，主药成分进入血液循环的速度和程度。

　　39、给药方案设计的基本步骤(1)选择最佳给药途径和药物制剂。(2)确定期望的血药浓度。(3)确定必要的药动学参数。(4)计算、确定初步的给药方案。(5)试用方案并进行方案调整。

　　40、苯妥英钠不良反应：(1)局部刺激 碱性较强，口服易引起食欲减退，恶心、呕吐、腹痛等症状，静脉注射易引起静脉炎。(2)牙龈增生 长期应用可引起牙龈增生，与胶原代谢改变影响结缔组织增生有关。多见于青年和儿童。(3)神经系统 眼球震颤、共济失调或精神改变。(4)造血系统 常出现巨幼细胞贫血，少数可出现血细胞和血小板减少，偶致再生障碍性贫血。(5)其他 偶见男性乳房增大、女性多毛、皮疹等。妊娠早期用药偶致畸胎。

　　41、影响药物代谢的生理因素包括性别、年龄、种族、个体、疾病、饮食等差别。

　　42、代谢与排泄过程称为消除。

　　43、药动学是研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程的动态变化，也称药物的体内过程。

　　44、新药的临床药动学则是研究新药在人体内吸收、分布和消除的变化规律和作用特点，揭示疾病对药物体内过程的影响规律，考察联合用药的药物相互作用等，其目的是为拟订新药临床试验的给药方案提供参考资料，为制订新药上市后的临床治疗方案提供重要依据。

　　45、 I类——钠通道阻滞剂

　　①IA类：适度阻滞钠通道，此类药有奎尼丁等;

　　②IB类：轻度阻滞钠通道，此类药有利多卡因等;

　　③IC类：明显阻滞钠通道，此类药有普罗帕酮、氟卡尼等。

　　Ⅱ类——β肾上腺素受体拮抗剂，因阻断β受体而产生作用，此类药有普萘洛尔等。

　　Ⅲ类——延长动作电位时程药，延长APD及ERP，此类药有胺碘酮等。

　　IV类——钙通道阻滞药，阻滞钙通道而抑制Ca2+内流，此类药有维拉帕米等。

　　46、胰岛素可用于治疗各型糖尿病，特别对1型糖尿病是唯一有效的药物。还用于以下各型情况：①经饮食控制或口服降血糖药物未能控制的2型糖尿病。②发生各种急性或严重并发症(如酮症酸血症、高渗性昏迷或乳酸酸中毒)的糖尿病。③经饮食和口服降糖药、物治疗无效的糖尿病。④合并重度感染、高热、妊娠、分娩及大手术等的糖尿病。

　　47、双胍类药用于肥胖的2型糖尿病或饮食控制未成功的患者。可单用，亦可与磺酰脲类或胰岛素合用，以增强胰岛素及磺酰脲类的降血糖作用。

　　48、磺胺类药物与PABA结构相似，与PABA竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸合成，从而影响叶酸代谢。

　　49、多黏菌素B能与革兰阴性菌细胞膜脂质双分子层结合，使细菌细胞膜通透性增加。

　　50、氨基糖苷类与细菌核糖体结合，干扰细菌蛋白质合成的全过程。

　　51、华法林主要用于防治血栓性疾病，用途与肝素相似，可以口服，肝素口服无效。

　　52、维生素K治疗双香豆素类或水杨酸过量引起的出血。维生素K与这些药物结构相似，可竞争性拮抗其抗凝的作用。

　　53、林可霉素对金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎为首选药。

　　54、林可霉素的主要不良反应为胃肠道反应，表现为恶心、呕吐、腹泻，长期用药可引起二重感染、假膜性肠炎。

　　55、红霉素和林可霉素的作用机制相同，能不可逆结合到细菌核糖体50S亚基上，抑制细菌蛋白质合成。故两者合用会由于竞争结合部位而产生拮抗作用。

　　56、临床药理研究分为I、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验。

　　57、胆碱能神经：当神经兴奋时，其末梢主要释放递质乙酰胆碱，该神经称为胆碱能神经。该递质可以兴奋M和N受体。

　　58、特布他林为选择性激动β2受体，对支气管平滑肌有强而较持久的舒张作用，是临床上治疗支气管哮喘的一类主要药物。

　　59、ACEI主要通过抑制血管紧张素转换酶，使血管紧张素Ⅱ生成减少，对血管和肾脏有直接影响，代表药物卡托普利、依那普利等。

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