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钙拮抗药

　　钙拮抗药是药士考试复习需要了解的知识，考试吧整理了相关内容与考生分享。

　　钙拮抗药(calcium antagonists)是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物，又称钙通道阻滞药。第一个钙拮抗药维拉帕米对心有负性肌力和负性频率作用，早期曾被认为是β受体阻断药。1967年A.Fleckenstein发现维拉帕米在降低心肌收缩性时并不影响膜电位的变化和振幅，其作用与脱钙的情况相同，认为其机制是阻滞或减少Ca2+向细胞的内流，并首次提出钙拮抗药名称。

　　钙拮抗药是发展迅速的一类药物，包含许多化学结构各异的化合物，已广泛用于治疗心律失常、高血压及心绞痛等疾病。

药物口腔吸收

　　1.口腔的生理特点口腔粘膜上皮是多层扁平上皮细胞，仅舌表面及口唇部有角化现象。口腔粘膜分布着许多血管，在粘膜内层形成大血管网，口腔吸收后，药物通过颈内静脉到达心脏。随血液循环由全身分布，不存在胃肠道吸收后遇到的首过作用，口腔每天分泌1～2升唾液，其平均pH为6左右。

　　2.口腔的药物吸收口腔粘膜上皮细胞膜也由脂质体构成，故能充许脂溶性药物通过，其吸收属于被动扩散机制，与分配系数很有关系。口腔给药法可将舌下片放于舌下，也有将口腔片置于面颊与齿之间，这些片剂中的药物被唾液溶解后，通过口腔粘膜吸收，对于胃酸中灭活或首过作用大不宜口服的药物，应考虑从口腔吸收。如硝酸甘油是一种酯，认为口服后能水解，以致到达循环这前即失效，另一方面也因硝酸甘油脂溶性好，口腔吸收的速度快，能迅速秦效解除心绞痛，故以口腔给药最为适宜。

药物化学基本任务

　　1.研究药物的化学结构与理化性质间的关系，为药物的化学结构修饰、剂型选择、药品的分析检测和正确使用及其保管贮藏等奠定化学基础;研究药物的化学结构与生物活性间的关系即构效关系(structureactivityrelationships，SAR)，为临床药学研究中配伍禁忌和合理用药，以及新药研究和开发过程中药物的结构改造奠定理论基础。

　　2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺。

　　3.为创制新药探索新的途径和方法。

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