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受体脱敏

　　受体脱敏是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。如临床长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘，初级药士药理学辅导精华可以引起异丙肾上腺素疗效逐渐变弱。另外维生素A还可使胰岛素受体脱敏。

　　根据产生的机制不同，可将受体脱敏分为同源脱敏和异源脱敏。

　　同源脱敏是指只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变。同源脱敏往往是由于受体蛋白磷酸化，受体结构破坏、受体定位改变、受体合成减少等所致。如胰岛素受体、生长激素受体、黄体生成素受体、血管紧张素Ⅱ受体等肽类配体的受体都存在同源脱敏。

　　异源脱敏是指受体对一种类型激动药脱敏，而对其他类型受体的激动药也不敏感。异源脱敏可能由于所有受影响的受体有一个共同的反馈调节机制，或受调节的是它们信号转导通路上的某个共同环节。如β肾上腺素受体，可被甲状腺素、糖皮质激素、性激素调节;M胆碱受体可被血管活性肽调节;γ氨基丁酸受体可被苯二氮类调节;医学教育网|收集整理胰岛素受体可被β肾上腺素类药物调节等。

药物的作用有两种不同类型

　　一类是结构非特异性药物：药物的药效作用主要受药物的理化性质影响而与药物的化学结构类型关系较少初级药士药物化学辅导精华;

　　另一类是结构特异性药物：药物的作用依赖于药物分子特异的化学结构，该化学结构与受体相互作用后才能产生影响，因此化学结构的变化会直接影响其药效。而大多数药物属于结构特异性药物。结构特异性药物中，能被受体所识别和结合的三维结构要素的组合又称为药效团。受体与药物的结合实际上是与药物结构中药效团的结合，与药物结构上官能团的静电性、疏水性及基团的大小有关。

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