β肾上腺素受体阻断药的药理作用

　　β受体阻断药通过阻断心脏β受体、拮抗过量儿茶酚胺对心脏的毒性作用，防止过量儿茶酚胺所致的大量Ca2+内流，并减轻由此导致的大量能量消耗与线粒体损伤，避免心肌细胞坏死;改善心肌重构;减少肾素释放，抑制RAAS，防止高浓度AngⅡ对心脏的损害;上调心肌β受体的数量，恢复其信号转导能力;改善β受体对儿茶酚胺的敏感性。需要注意的是，以往曾认为上调心肌β受体是β受体阻断药用于CHF的主要机制，但卡维地洛并无上调β受体的作用，对CHF仍有效，说明上调β受体并不是β受体阻断药治疗心力衰竭的唯一机制。此外，卡维地洛兼有阻断α1受体、抗氧化等作用，表现出较全面的抗交感神经作用。

　　抗帕金森病药

　　1.左旋多巴多巴胺不易通过血脑屏障，所以在外周引起不良反应(恶心、呕吐等)，仅有1%的左旋多巴(多巴胺的前体)，能通过血脑屏障，在多巴胺脱羧酶的作用下转为多巴胺发挥其中枢效能。

　　(1)其在体内的过程为：

　　(2)左旋多巴作用特点：

　　临床应用：治疗各种类型帕金森病人;

　　作用特点：产生疗效较慢;改善肌僵直、运动障碍效果好;对肌肉静止性震颤的疗效差。

　　(3)左旋多巴的不良反应

　　2.卡比多巴卡比多巴不能通过血脑屏障，与L-DOPA合用时，仅能抑制外周AADC。此时，由于L-DOPA在外周的脱羧作用被抑制，进入中枢神经系统的L-DOPA增加，使用量可减少75%，而使不良反应明显减少，症状波动减轻。本品与L-DOPA组成的复方制剂称为心宁美，现有心宁美控释剂。

　　3.苯海索可通过拮抗胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用，抗震颤效果好，也能改善运动障碍和肌肉强直;对少数不能接受L-DOPA或多巴胺受体激动药的PD患者，可用本药治疗。

 

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